Кларитромицин (250мг) инструкция
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Кларитромицин
(СLARITHROMYCIN)
Состав:
действующее вещество: clarithromycin;
1 таблетка содержит кларитромицина 250 мг или 500 мг;
целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry II Yellow» (содержит: лактоза, моногидрат).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Код АТС J01F A09.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микро организмами:
- Инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, синусит, тонзиллит и др..)
- Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.).;
- Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, эризипелоида и проч.)
- Распространенные или локализованные микобактериальные инфекции;
- Одонтогенные инфекции;
- Эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки при угнетении секреции соляной кислоты, которое вызывают омепразол или лансопразол (активность кларитромицина против H. pylori при нейтральной отметке рН выше, чем при кислой рН).
Противопоказания.
- Гипер чувствительность к кларитромицину, макролидов, а также к другим компонентам препарата;
- Одновременное применение с любым из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин или дигидроэрготамин;
- Возраст до 12 лет;
- Период кормления грудью.
Применение.
Кларитромицин принимают внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая суточная доза кларитромицина составляет 500 мг, в 2 приема; при инфекциях тяжелой степени суточная доза может быть увеличена до 1 г, в 2 приема.
Режим дозирования и продолжительность курса лечения, который обычно составляет 5-14 дней, зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Лечение микобактериальной инфекции. Рекомендованная доза - 500 мг 2 раза в сутки.
Лечение МАК-инфекций у больных СПИДом продолжается столько, сколько длится клиническая и микробиологическая эффективность препарата. Кларитромицин следует применять в комплексе с другими антимикобактериальными средствами. Продолжительность лечения других не туберкулезных микобактериальных инфекций определяется врачом индивидуально.
Профилактика МАК-инфекций: рекомендуемая доза кларитромицина - 500 мг 2 раза в сутки.
Лечение одонтогенных инфекций: рекомендуемая доза кларитромицина - 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Для эрадикации H. pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки Кларитромицин назначают в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
1. "Тройная" терапия:
- В течение 1-2 недель по 2 раза в сутки: Кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг + лансопразол 30 мг;
в течение 1 недели по 2 раза в сутки: Кларитромицин 500 мг + метронидазол 400 мг + лансопразол 30 мг;
в течение 1 недели: Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки + омепразол 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки (или метронидазол 400 мг 2 раза в сутки);
течение 10 дней: Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки + омепразол 20 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки.
2. "Двойная" терапия - в течение 2 недель: Кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки + омепразол 40 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Больным с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин дозу кларитромицина следует снизить в 2 раза - по 250 мг 1 раз в сутки или при более тяжелых инфекциях - по 250 мг 2 раза в сутки. Лечение таких больных длится не более 14 дней.
Пациенты с нарушением функции печени.
При назначении кларитромицина пациентам с нарушением функции печени необходимо соблюдать осторожность. Однако при сохранении нормальной функции почек больным с умеренным или тяжелым нарушением функции печени коррекции дозы кларитромицина не требуется.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек дозирование препарата не требуется.
Побочные реакции.
Общие реакции повышенной чувствительности и реакции со стороны кожи и ее производных: крапивница, кожная сыпь, редко - ангио невротический отек, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны пищеварительного тракта и обмена веществ: тошнота, рвота, боль в животе, вздутие живота, диарея, очень редко - острый панкреатит, глоссит, стоматит, сухость во рту, грибковое поражение слизистой оболочки рта, изменение цвета языка и зубов, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство тревоги, очень редко - бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, звон в ушах, временная потеря слуха, нарушение вкуса (дисгевзия, агевзия), нарушение обоняния (аносмия, паросмия) , парестезии, судороги, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, удлинение QT-интервала, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Со стороны печени и почек: повышение активности печеночных ферментов, повышение показателей креатинина в сыворотке крови, очень редко - печеночная недостаточность, гепатит (в т.ч. холестатический), желтуха (холестатическая, гепатоцеллюлярная), интерстициальный нефрит, редко - повышение уровня мочевины в крови.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцит опения.
Другие: гипогликемия, развитие суперинфекции, очень редко - миалгия, артралгия, увеит (преимущественно у пациентов, получавших сопутствующую терапию рифабутином), диспноэ. Есть данные о случаях колхициновои токсичности (в частности со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых пациентов, в т.ч. на фоне почечной недостаточности.
Передозировки. Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
Есть данные о 1 случай развития изменений психического состояния, параноидной поведения, гипокалиемии и гипоксемии у пациента с биполярным психозом в анамнезе, принявший 8 г кларитромицина.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения кларитромицина в период беременности и кормления грудью не установлена. Не следует применять препарат в период беременности (особенно в I триместре) при отсутствии жизненных показаний к применению и без тщательной предварительной оценки соотношения польза / риск. Кларитромицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата кормящим грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Дети. Кларитромицин противопоказан для применения у детей до 12 лет.
Особенности применения.
Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.
Длительный или повторный курс антибиотико терапии может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекции.
Следует с осторожностью назначать Кларитромицин больным с нарушениями функций печени и / или почек, а также пациентам пожилого возраста (см. раздел "Применение").
При приеме кларитромицина в период лечения или через 1-2 месяца после окончания курса лечения возможны нарушения ЖКТ вплоть до псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. При возникновении колита применение кларитромицина следует прекратить и провести соответствующее лечение.
У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, которые применяли высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендуется для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить связанные с применением препарата побочные реакции и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.
Сообщалось об усилении симптомов миастении (myasthenia gravis) у пациентов, получающих кларитромицин.
Влияние на способность управлять авто транспортом или другими механизмами. На данный момент сообщений нет. Однако при управлении авто транспортом или другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Кларитромицин является ингибитором фермента CYP3A, поэтому следует с осторожностью назначать Кларитромицин с препаратами, которые метаболизируются с помощью фермента CYP3A системы цитохрома Р 450, это может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций. К таким препаратам относятся: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловля астатин, метил преднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, симвастатин, такролимус , терфенадин, триазолам и винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, метаболизирующихся одним из изоферментов системы цитохрома Р 450.
Сильные индукторы ферментов цитохрома Р 450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могут повышать метаболизм кларитромицина, снижая его концентрацию в плазме крови, но повышая концентрацию 14-ОН-кларитромицина - микро биологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная в отношении различных бактерий, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут вследствие сочетанного применения кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р 450.
Флуконазол. Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении с флуконазолом. Менять дозы кларитромицина не требуется.
Ритонавир. Применение ритона веру и кларитромицина приводит к значительному подавлению метаболизма кларитромицина. Максимальная концентрация кларитромицина повышается на 31%, минимальная - на 182% и AUC увеличивается на 77%. Наблюдается полное подавление образования 14-ОН-кларитромицина. Через большой терапевтический диапазон снижать дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30-60 мл / мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50% максимальной дозы при клиренсе креатинина ≤ 30 мл / мин - на 75%. Дозы кларитромицина, превышающих 1 г / сут, не следует применять вместе с ритонавиром.
Анти аритмичные средства. При одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом возможны случаи желудочковой аритмии по типу «пируэт». Поэтому необходимо проводить ЭКГ-мониторинг и контроль уровня этих препаратов в крови при лечении кларитромицином.
Одновременное применение кларитромицина с терфенадином, цизапридом, пимозидом или астемизолом может приводить к удлинению интервала QT и появлению аритмий, в частности желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и аритмии по типу «пируэт». Одновременного назначения этих препаратов следует избегать.
Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциируется с признаками острого эрготизма, характеризующееся вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.
При одновременном применении кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, например лов астатину или симвастатина, очень редко наблюдался рабдомиолиз.
Омепразол. Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом приводит к повышению равновесной концентрации омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении в течение 24 ч равен 5,2; при одновременном применении омепразола с кларитромицином - 5,7.
При одновременном применении с кларитромицином действие пероральных антикоагулянтов усиливается, поэтому необходимо контроля ваты величину протромби нового времени.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ). Существует вероятность повышения концентраций в плазме крови ингибиторов ФДЭ (сильденафила, тадалафила и варденафила) при их применении с кларитромицином, что может потребовать снижения дозы ингибиторов ФДЭ.
Зидовудин. Одновременное применение кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных больных может вызвать снижение уровня зидовудина в крови.
Дигоксин. При приеме кларитромицина одновременно с дигоксином может повышаться концентрация дигоксина в сыворотке крови, что требует в таких случаях контроля уровня последнего.
При одновременном применении кларитромицина с рифабутином или рифампицином концентрация кларитромицина в сыворотке крови снижается (более чем на 50%).
Тольтеродин. Снижение дозы толтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином.
Триазолбензодиазепины (например, альпразолам, мидазолам, триазолам). Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно. Имеются данные о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны ЦНС (такие как сонливость и спутанность сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность усиления фармакологических эффектов со стороны ЦНС.
Колхицин. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение Pgp и / или CYP3A кларитромицином может привести к повышению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с целью выявления клинических симптомов токсичности колхицина.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кларитромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие в отношении чувствительных микро организмов. В больших концентрациях в отношении отдельных микро организмов может иметь бактерицидное действие. Механизм антибактериального действия - угнетение синтеза белка путем связывания с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.
Кларитромицин активен in vitro и в клинической практике относительно таких микро организмов: грамм положительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonиae, Lиsterиa monocytogenes;
грамотрицательные бактерии: Haemophиlus иnfluenzae (paraиnfluenzae), Neиsserиa gonorrhoeae, Legиonella pneumophиla, Moraxella catarrhalиs;
микобактерии: Mycobacterиum leprae, Mycobacterиum chelonae, Mycobacterиum fortuиtum, Mycobacterиum kansasии, комплекса Mycobacterиum avиum (MAC), в состав которого входят Mycobacterиum avиum и Mycobacterиum иntracellulare;
другие микро организмы: Mycoplasma pneumonиae, Chlamydиa pneumonиae (TWAR).
Большинство метициллин - и оксацилинрезистентних штаммов стафилококков нечувствительны к действию кларитромицина.
Кларитромицин активен in vitro в отношении большинства штаммов таких микро организмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Viridans group streptococci, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteriodes melaninogenicus, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.
Кларитромицин проявляет бактерицидное действие в отношении нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H.pylori и Campylobacter spp.
Фармакокинетика. После приема внутрь кларитромицин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации через 2-3 часа. Сохраняет стабильность в кислой среде желудка. Применение с пищей уменьшает скорость, но не степень всасывания, что позволяет применять Кларитромицин независимо от приема пищи. Биодоступность - около 50%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях всего организма. Особенно высокие концентрации достигаются в слизистой оболочке носа, миндалинах и легких. Благодаря высокой липофильности и родства с цитоплазматическими мембранами, Кларитромицин образует высокие концентрации в клетках и тканях, чем в плазме крови. Накопленным слышится также в высоких концентрациях в лейкоцитах и макрофагах. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. С белками связывается 80% препарата. Метаболизируется печенью с образованием активного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который имеет противомикробной активностью, как и неизмененное вещество. Выводится с мочой 36% дозы, с калом - 52%.
Период полу выведения кларитромицина при нормальной функции почек: при дозе 250 мг 2 раза в сутки - 3-4 часа; при дозе 500 мг 2 раза в сутки - 4,5-4,8 часа. Период полу выведения 14-гидроксикларитромицина при нормальной функции почек: при дозе 250 мг 2 раза в сутки - 5-6 часов, при дозе 500 мг 2 раза в сутки - 6,9-8,7 часа.
При нарушении функции почек величина периода полу выведения возрастает соответственно степени тяжести почечной недостаточности.
Фармацевтические характеристики.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и тиснением "КМП" с другой стороны. На поперечном срезе заметно ядро белого цвета.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. В: при температуре не выше 25 º С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, 1 блистер в пачке.
Условия отпуска. По рецепту.
Производитель. ОАО «Киев медпрепарат».
Местонахождение. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Кларитромицин (250мг) встречается в вопросах
Шишка на веке Меня зовут Екатерина мне 40 лет, несколько дней назад левый глаз начал...
Вирус папилломы человека 56, 31 и 33 типа Мне 24, обнаружили дисплазию шейки матки,...
Задержка месячных, тест отрицательный С 1-7 октября были опасные дни и незащищенные...
Водянистый волдырь на верхнем веке Вчера утро проснулась с водянистым волдырем на...
Прыщи в горле У меня в горле появились какие то прыщи, не болят, температура 38. Что...
Цефтриаксон аналоги У ребёнка гайморит, назначили цефтриаксон, ребёнок его не переносит....
Лечение гайморита На новый год начался насморк, который перерос в гайморит. Назначили...
Клебсиелла пневмония лечение У меня субфибрильная температура держится уже больше...
Уреаплазма и микоплазма Нужна ваша консультация. Ситуация следующая: сдала анализы...
Антибиотики при рините и гайморите 5 дней назад начался сильный насморк (как будто...
Помогите расшифровать анализы Доброго времени суток!
Помогите, пожалуйста, расшифровать...
Восполяются и гноятся глаза У сына - 11 лет восполяются и гноятся оба глаза. Сначало...
Выявили кандида и уреаплазма Встретила молодого человека хорошего, заботливого, был...
Лечение гастрита После обследования мне поставлен диагноз: Гастропатия эрозивная,...
Неприятный запах изо рта при гастрите Давно мучает беда неприятного запаха изо рта....
Поверхностный антральный гастрит Болит желудок. Сделала ЭГДС ЗАКЛЮЧЕНИЕ: Поверхностный...
Расшифровка анализа бак посева глаза Бактериологический анализ конъюнктивы глаз (левый)
Чувствительность...
Диффузный гастрит Мне 26лет, рост 180см, вес 50кг. Случилось обострение с желудком,...
Прошу консультацию. На сколько опасно и чем можно лечит?
Беременность 30 недель,...
Вирус эпштейн барра, головная боль, слабость, температура У меня полтора месяца держалась...