Новинет инструкция

• хинолин желтый (Е 104), альфа-токоферол;
• магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• кислота стеариновая повидон; крахмал картофельный;
• лактоза, моногидрат таблетки; 

пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза - в оболочке.


Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой. 


Фармакотерапевтическая группа.

Гормональные контрацептивы для системного применения. Дезогестрел и эстроген. Код АТС G03A A09. 


Фармакологические свойства.

Фармакологические

Комбинированный пероральный противозачаточный препарат, действие которого проявляется ингибированием эффекта гонадотропинов и угнетением овуляции, а также торможением проникновения сперматозоидов через цервикальную слизь и имплантации оплодотворенной яйцеклетки. 

Действие препарата обусловлено его составляющими: синтетическим эстрогеном - этинилэстрадиолом и синтетическим прогестагеном - дезогестрелом, который при пероральном применении подавляет овуляцию, обладает слабым андрогенным и анаболической активностью, не оказывает эстрогенной действия.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол.

Всасывания

Этинилэстрадиол быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) - 80 пг / мл - проявляется через 1-2 ч (Тmax) после приема таблетки. Биодоступность препарата через пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения составляет около 60%. 

Распределение в организме. Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном - с альбуминами. Вызывает повышение уровня глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG). Объем распределения составляет 5 л / кг.

Метаболизм

Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительная. Проходя через стенку кишечника (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выводятся с желчью и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови - около 5 мл / мин / кг. 

Выведения из организма. Период полувыведения этинилэстрадиола - около 24 ч. Примерно 40% выводится с мочой и около 60% - с калом. Стабильная концентрация устанавливается на 3-4 день, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30 - 40% выше, чем после однократной дозы препарата.

Дезогестрел.

Всасывания.

Дезогестрел быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) - 2 нг / мл достигается через 1,5 ч (Тmax) после приема таблетки. Биодоступность - 62 - 81%. 

Распределение в организме. 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG - sex hormone binding globulin). Объем распределения составляет 1, 5 л / кг.

Метаболизм. Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) имеются и другие метаболиты: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). В этих метаболитов отсутствует фармакологическая активность, они частично путем конъюгации (вторая фаза метаболизма) превращаются в полярные метаболиты, в сульфаты и глюкуронаты. Клиренс из плазмы крови - около 2 мл / мин / кг.

Выведения из организма. Период полувыведения 3-кето-дезогестрела - 30 ч. Метаболиты удаляются с мочой и калом в соотношении 6:4). Стабильная концентрация устанавливается во второй половине цикла. В это время уровень кетогестрелу увеличивается в 2-3 раза.


ПОКАЗАНИЯ

Пероральная контрацепция. 


Способ применения и дозы

Применение препарата начинают с первого дня менструального цикла и принимают по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время. 

После приема последней таблетки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение в результате отмены препарата. На следующий день после 7-дневного перерыва (через четыре недели после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием следующей упаковки, содержащей 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. Такого способа приема таблеток придерживаются, пока есть необходимость предотвращения беременности. При соблюдении правил приема контрацептивное действие сохраняется и в течение 7-дневного перерыва.

Первый прием препарата.

Прием первой таблетки следует с первого дня менструального цикла. В этом случае нужно применять дополнительные методы контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и с 2 - 5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле следует применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 дней приема таблеток. Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема до следующей менструации.

Прием препарата после родов.

Женщинам, которые не кормят грудью, следует начинать прием таблеток через 21 день после родов. В этом случае нет необходимости применять другие методы контрацепции.

Если после родов уже имелся сексуальный контакт, прием необходимо отложить до следующей менструации.

Если женщина решает принимать таблетки позднее чем через 21 день после родов, в первые 7 дней необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

Прием препарата после аборта.

После аборта прием препарата следует начинать с первого дня, в этом случае нет необходимости применять дополнительные методы контрацепции.

Переход с другого орального контрацептива.

Переход на Новинет с другого перорального (21 или 22 или 28-дневного препарата) первую таблетку Новинет рекомендуется принять следующий день после окончания курса предыдущего препарата. Нужно выдерживать перерыв или ожидать начала менструации. Нет необходимости применять дополнительные методы контрацепции.

Переход на Новинет с другого так называемого перорального препарата "мини", содержащий только прогестаген, первую таблетку нужно принять в первый день цикла. Нет необходимости применять дополнительные методы контрацепции. Если во время приема мини-пили менструация не возникает, можно начинать прием Новинет в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 дней необходима дополнительная контрацепция.

В вышеуказанных случаях в качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется применять следующие негормональные методы: шеечных колпачок со спермицидной гелем, презерватив или воздерживаться от половых контактов. Применять календарный метод в данном случае не рекомендуется.

Задержка менструального цикла.

Если есть необходимость в отсрочке менструации, прием таблеток нужно продолжить из новой упаковки без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения, но это не ослабляет противозачаточного действия препарата. Регулярный прием препарата Новинет можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Пропущенные таблетки.

Если женщина забыла принять таблетку вовремя и после пропуска прошло не более

12 часов, нужно просто принять пропущенную таблетку, а дальше - продолжить прием в обычное время. Если между приемами прошло более 12 ч - это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции.

Если пропущен одну таблетку в первый или второй неделе цикла, необходимо принять 2 таблетки на следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.

Если пропуск приема на третьей неделе цикла, следует принять забытую таблетку, продолжить регулярный прием препарата без 7-дневный перерыв. Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается риск овуляции и / или кровянистых выделений, в случае пропуска приема таблетки, поэтому рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

Что делать при рвоте или поносе.

Если после приема препарата появляется рвота или понос, тогда всасывание препарата может быть неполным. Если симптомы исчезли в течение 12 ч, нужно принять еще одну таблетку дополнительно. После этого следует продолжить прием препарата обычно. Если симптомы продолжаются более 12 ч, то необходима дополнительная контрацепция во время рвоты или поноса и в последующие 7 дней.


Побочное действие.

Половые органы: межменструальные кровотечения, аменорея после отмены препарата, изменения влагалищной слизи, рост фибромиомы матки, ухудшение течения эндометриоза, появление влагалищных инфекций;

молочные железы: чувство напряжения, боль, увеличение, выделение молока;

желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, желчнокаменная болезнь, холестатическая желтуха;

кожа: узловая эритема, сыпь, хлоазмы;

глаза: при пользовании контактными линзами может повышаться чувствительность роговицы;

центральная нервная система: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивное состояние;

метаболические изменения: задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам.

Тяжелые побочные явления, при появлении которых нужно прервать курс приема препарата: возникновение артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия сосудов легких, тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных сосудов или сосудов сетчатки), гипертоническая болезнь тяжкого или средней степени тяжести, появление половых гормонозависимых опухолей, рак молочных желез, реактивный системная красная волчанка, хорея Сиденхема. Возможно развитие доброкачественной или злокачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства.


      Противопоказания

• Беременность или подозрение беременности;

• гипертоническая болезнь средней или тяжелой степени; 

• нарушения липидного обмена; 

• наличие или указание в анамнезе на артериальные тромбоэмболические заболевания (инфаркт миокарда, ишемический инсульт);

• риск развития артериальной или венозной тромбоэмболии;

• наличие венозной тромбоэмболии в личном или семейном анамензи;

• диабетическая ангиопатия; 

• наличие или указание в анамнезе на тяжелые заболевания печени, холестатическую желтуху, гепатит, желтуху во время беременности, при применении лекарств, содержащих стероиды, синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, опухоли печени, порфирии;

• гепатит (до нормализации лабораторных показателей и в течение трех месяцев после возвращения этих показателей в норму); 

• желчнокаменная болезнь;

• наличие эстроген зависимых опухолей или подозрение на них, гиперплазия эндометрия, генитальные кровотечения неясной этиологии;

• системная красная волчанка: наличие в том числе в анамнезе;

• ранее отмечены: сильный зуд, герпес гениталий, отосклероз или усиление отосклероза во время предыдущей беременности или приема стероидов; 

• гиперчувствительность к компонентам препарата. 

Относительные противопоказания:

При наличии любого из нижеперечисленных состояний случае индивидуально оцениваются преимущества или возможные негативные эффекты приема пероральных противозачаточных средств:

• нарушения системы свертывания крови;

• все заболевания, при которых существует вероятность нарушения кровообращения: скрытая или имеющаяся сердечная недостаточность, почечная недостаточность, а также наличие этих заболеваний в анамнезе;

• эпилепсия или указания на нее в анамнезе;

• мигрень или указания на нее в анамнезе;

• желчнокаменная болезнь в анамнезе;

• риск развития эстроген опухоли или эстроген зависимых гинекологических заболеваний;

• сахарный диабет; 

• наличие тяжелой депрессии, в т.ч. в анамнезе;

• серповидноклеточная анемия, поскольку в отдельных случаях (например, инфекции, гипоксия) препараты, содержащие эстрогены при этой патологии могут провоцировать явление тромбоэмболии; 

если появляются отклонения в функциональных лабораторных параметрах печени, прием препарата нужно прекратить.

Состояние женщины необходимо тщательно контролировать. Если во время приема препарата усиливается или появляется любое из перечисленных состояний, следует прекратить прием препарата и перейти к другому, негормонального метода контрацепции.


Передозировки. После приема больших доз противозачаточного средства были описаны такие симптомы передозировки: выраженная головная боль, диспепсические расстройства, судороги икроножных мышц.

Лечение: если передозировка обнаружено в первые 2-3 ч или было принято большое количество таблеток, необходимо промыть желудок. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.


Особенности применения. Перед началом применения противозачаточных таблеток нужно собрать подробный семейный и личный анамнез, провести общий и гинекологический осмотры (измерение артериального давления, лабораторные исследования, исследование молочных желез и органов малого таза, цитологическое исследование мазка) для исключения заболеваний, риск развития которых увеличивается с приемом оральных контрацептивов . Эти исследования необходимо периодически повторять. Периодические исследования важны, поскольку факторы риска или противопоказания оказываются в начале приема таблеток. Принимая решение о приеме контрацептивов, следует оценить соотношение потенциального риска и явных преимуществ в виде онкопротективних свойств отношении рака яичников и эндометрия.

Под действием пероральных противозачаточных таблеток - в связи с эстрогенным компонентом - может измениться уровень некоторых лабораторных параметров (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показателей свертывания и фибринолитической, уровень липопротеинов и транспортных протеинов).

Необходимо контролировать состояние женщины с целью своевременного выявления тромбоэмболических осложнений.

Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических нарушений повышается:

• с возрастом; 

• при курении (интенсивное курение и возраст старше 35 лет считаются повышенным риском);

• при наличии в анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например, у родителей, брата или сестры). Если есть подозрение на генетическую предрасположенность, необходимо перед применением проконсультироваться со специалистом; 

• при ожирении (индекс массы тела - выше 30 кг/м2); 

• при дислипопротеинемиях; 

• при гипертонической болезни;

• при заболеваниях клапанов сердца;

• фибрилляции предсердий;

• при сахарном диабете; 

• при резистентности к активированному протеину С, гипергомоцистеинемии, дефиците протеинов С и / или S, дефиците антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител;

• при длительной иммобилизации, после большого оперативного вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы. 

В этих случаях предусматривается временное приостановление курса применения препарата рекомендуется прервать прием за 4 недели до оперативного вмешательства, а возобновить - через 2 недели после ремобилизации.

Заболевания, при которых могут иметь место нарушения кровообращения, как, например, сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитикоуремичний синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, серповидноклеточная анемия повышают риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний.

Эффективность препарата может снижаться, если после нескольких месяцев его применения появляются нерегулярные, мажущие или прорывные кровотечения. Если в период перерыва не появляется кровотечение или появляются все связанные с ней нарушения и беременность не подтверждена, прием препарата необходимо продолжать до конца следующей упаковки. Если в конце второго цикла не начинается кровотечение и не нормализуются связанные с ним нарушения, тогда нужно прекратить прием таблеток и возобновить его только после исключения беременности.

Применение препарата в период беременности и кормления грудью.

Тератогенного действия препарата не выявлено, если женщина принимала таблетки в начале беременности.

В период кормления грудью гормональные противозачаточные средства уменьшают выделение молока, изменяют его состав и в незначительном количестве переходят в материнское молоко, поэтому применение этих препаратов во время кормления грудью не показано.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Исследования не проводились. 


Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Возможны нарушения цикла или снижение эффективности Новинет при одновременном применении с такими препаратами: спазмолитики, барбитураты, антибиотики (тетрациклин, ампициллин, рифампицин), гризеофульвин, слабительные средства и некоторые лекарственные растения (например, зверобой). 

Пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, что повышает потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах.


Условия хранения.

Хранить при температуре 15 - 30 ° С. 

Срок годности - 3 года.


Условия отпуска.

По рецепту. 


Упаковка.

21 таблетка, покрытая оболочкой, в блистере; по 1 или 3 блистера в упаковке. 


Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер".


Адрес. Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.