Амоксициллин инструкция

АМОКСИЦИЛЛИН

Действующее вещество: амоксициллин, (2S,5R,6R) -6 - [ [ (2R) -2 - амино -2- (4 - гидроксифенил) ацетил ] амино ] -3,3 - диметил -7- оксо -4 - тиа -1 - азабицикло [ 3.2.0 ] гептан -2 - карбоновой кислоты ;

1 капсула содержит амоксициллина три гидрата 0,587 г в пересчете на амоксициллин 0,5 г.

Основные физико-химические свойства : твердые капсулы с крышечкой красного цвета и корпусом желтого цвета. Содержимое капсулы - порошок белого или почти белого цвета.

Дозы зависят от чувствительности микро организмов и тяжести заболевания.

Взрослые и подростки (масса тела > 40 кг):

обычные дозы - от 750 мг до 3 г амоксициллина в день, разделенные на три приема.

Краткий курс лечения:

Неосложненные инфекции мочевого тракта рекомендуются две дозы по 3 г в день с интервалами между дозами 10-12 часов.

Лечение высокими дозами: рекомендовано максимально 6 г в день, распределенная на два приема.

Дозы по 3 г дважды в день рекомендованы для лечения тяжелых или рецидивирующих инфекций дыхательных путей.

Дозы для предотвращения эндокардита:

Для предотвращения эндокардита больным, для которых не предусмотрена общая анестезия, за час до хирургического вмешательства дают 3 г амоксициллина, через 16 часов, по необходимости , дают еще 3 ч.

Дети (до 12 лет ):

Для младенцев и детей рекомендуется пероральнi суспензии , содержащие амоксициллин.

Дозирование при нарушении функции почек:

Больным с тяжелым нарушением функции почек дозу следует уменьшить. Больным с почечным клиренсом ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличить интервал между дозами или снизить последующие дозы. Краткий курс лечения одной дозой 3 г не может быть применен при почечной недостаточности.

Взрослые:

Клиренс креатинина 10 - 30 мл / мин. Максимальная доза амоксициллина - 500 мг дважды в день.

Клиренс креатинина < 10 мл / мин. Максимальная доза амоксицилiну - 500 мг в день.

Дети (масса тела < 40 кг):

Клиренс креатинина 10 - 30 мл/мин - 15 мг/кг массы тела дважды в день.

Клиренс креатинина 10 мл/мин - 15 мг/кг массы тела один раз в день.

Продолжительность лечения :

В целом лечение следует продолжать от 2 до 3 дней после исчезновения симптомов. Для полного исчезновения инфекции, вызванной бета - гемолитическими стрептококками, рекомендуется продолжительность лечения не менее 10 дней .

Со стороны крови: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: тяжелые аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь и гиперреактивный васкулит. При наличии реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить.

Со стороны нервной системы: гiперкинезия, головокружение и судороги. Судороги могут возникнуть у больных с нарушением почечной функции или при получении высокой дозы.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, очень редко - ассоциированный антибиотический колит (в том числе псевдомембранозный и геморрагической колиты).

Со стороны печени: гепатит, холестатическая желтуха, умеренная повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница и зуд, очень редко - эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический епидермальний некролиз , пузырчатый и ексфолиативний дерматит. Поражение урогенитального тракта интерстициальный нефрит очень редко - кристалурия.

Другие осложнения: длительное и повторное применение препарата может привести к суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов, например, орального или вагинального кандидоза.

У детей описано изменение цвета зубов. Предотвратить изменение цвета зубов может надлежащая гигиена полости рта.

Больных, страдающих тяжелыми желудочно - кишечными расстройствами с диареей и рвотой, не следует лечить амоксициллином в капсулах из-за риска пониженного всасывания. В этих случаях рекомендуется парентеральное лечение амоксициллином.
Амоксициллин следует применять с осторожностью больным с аллергическими диатезами и астмой.

У больных с нарушением функции почек выведение амоксициллина задерживается, в зависимости от степени нарушения, может возникнуть необходимость в уменьшении суточной дозы.

Длительное применение амоксициллина может иногда приводить к избыточному росту некоторых нечувствительных микроорганизмов. Поэтому следует тщательно наблюдать за больными из-за возможности возникновения суперинфекции.
Возникновение анафилактического шока или других тяжелых аллергических реакций после перорального применения амоксициллина случается редко. Однако в случае возникновения таких реакций необходимо немедленно принять неотложные лечебные мероприятия: внутривенное введение адреналина с последующим введением антигистаминных препаратов, компенсация объема и введение глюкокортикоидов. Больных следует держать под наблюдением и при необходимости применять искусственное дыхание и кислород.

Наличие высокой концентрации амоксицилина в моче может привести к осаждению продуктов распада в мочевых катетерах. Поэтому в интервалах катетеры следует визуально проверять.

При высоких дозах амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватный прием жидкости и мочеиспускания для минимизации возможности амоксициллиновой кристаллурии.

Подобно к другим антибиотикам широкого спектра, амоксициллин может снижать эффективность контрацептивов, о чем следует предупредить больных.

Одновременное введение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность аллергических кожных реакций.

Иногда описывают продолжение протромбинового времени у больных, получающих амоксициллин. При одновременном назначении антикоагулянтов следует вести соответствующий мониторинг.

Возможно повышение всасывания дигоксина при одновременном применении с амоксициллином. Возможна противодействие антибактериального действия амоксициллина при одновременном применении макролидов, тетрациклинов, сульфамидов или хлорамфеникола.

Рекомендуется при испытании на наличие глюкозы в моче при лечении амоксициллином применять ферментативнi методы с глюкозооксидазы. Благодаря высоким концентрациям амоксициллина в моче, при применении химических методов обычно наблюдаются ошибочно позитивные результаты.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина почечными канальцами.

Одновременное применение с амоксициллином может привести к повышенной концентрации амоксициллина в крови.

Амоксициллин - это аминопенициллин, который оказывает антибактериальное действие из-за торможения синтеза клеточных оболочки бактерий.

Клиническая эффективность бета-лактама зависит от времени, в течение которого концентрация препарата в крови превышает МПК (минимальную ингибирующее концентрацию) для конкретного микроорганизма.

Механизмы резистентности.

Бактерии могут быть резистентными к амоксициллину благодаря:

- выработке бета-лактамазы, которая гидролизирует аминопенициллины;
- изменения белков, связывающих пенициллины;
- непроникаемости бактерий для препарата;
- насосам, которые выводят препарат.

В одном организме могут сосуществовать один или несколько из этих механизмов, приводя к вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамов и к АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ средств других классов.

Действующие точки. Действующие точки МПК для чувствительных микроорганизмов варьируют в зависимости от вида: S - чувствительный, R - резистентный.

Энтеробактерии считаются чувствительными, если концентрация амоксициллина для ингибирования S составляет ≤ 8 мг/л.
М. саtarrhalis (отрицательные по β-лактамазе) S ≤ 0,25 мг / л, R ≥ 0,5 мг / л,
H. influenzae (отрицательные по β - лактамазе) S≤1 мг/л, R≥45 мг/л,
S. рneumoniae S<0,5 мг/л, R≥мг/л.
Обычно чувствительные виды
Граммпозитивные аэробы - Enterococcus faecalis, Streptococcus agalactide, Streptococcus pyogenes.
Граммнегативные аэробы - Neisseria meningitidis.

анаэробы: Clostridium perftringens, Peptostreptococci.

Виды, приобретенная резистентность к которым может быть угрожающая пациента.
Аэробные: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Esherichia coli, Нaemophilus influenzae, Нaemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus spp., Proteus vulgaris, Providencia spp.
анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

Организмы, для которых свойственна резистентность:

Граммнегативные аэробы
Acinebacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Serrata spp.

другие:
Chlamidia, Mycoplasma, Ricketsia.

Всасывание. Абсолютная биодоступность препарата составляет от 75% до 90%. На всасывание амоксициллина не влияет концентрация принятой пищи. При пероральном применении одной дозы 500 мг концентрация в плазме составляет 6 - 11 мг/мл. После применения одной дозы 3 г амоксициллина концентрация в плазме составляет 27 мг/мл. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения.

Распределение. Связывание амоксициллина с белками составляет около 17%. Амоксициллин может проникать в воспаленные мозговые оболочки и в спинномозговую жидкость. Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшой процент выводится в грудное молоко.

Биотрансформация и выведение. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Примерно 60-80% пероральной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения. Незначительное количество выводится с желчью. Примерно 7-25% введенной дозы метаболизируется в неактивную пеницилиновую кислоту.

ЗАО " Лекхим - Харьков".

Местоположение. Украина, 61115, г. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36.