Зиртек инструкция

действующее вещество: cetirizine;

1 мл раствора содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорид;

глицерин (85%), пропиленгликоль, сахарин натрия, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е216), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Капли оральные. Прозрачная бесцветная жидкость, сладковатая на вкус с горьковатым привкусом.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е07.

Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин проявляет антиаллергическое действие: при дозировке 10 мг один или два раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг / сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярный жидкости течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у пациентов с астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являются маркерами аллергического воспаления.

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснения, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут в 50% лиц и в пределах 1 часа - в 95% человек. Действие длится как минимум 24 часа после разового приема. В 35-дневном исследовании у детей от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминного действия цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснение) не наблюдалось. Когда лечение цетиризина прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3-х дней.

В исследовании с участием пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести), прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина больными бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании назначения цетиризина в высокой дозе 60 мг в сутки не вызывало статистически значимого удлинению интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Примерно 2 / 3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

После разового перорального приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% в 16 лиц пожилого возраста по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

период полувыведения цетиризина составил почти 6 часов у детей 6-12 лет. В возрасте до 7 лет и детей от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа. Препарат назначают детям в возрасте старше 1 года.

фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводится гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл / мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозировки препарата.

у пациентов с хроническим заболеванием печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.

Симптоматическая терапия при назальных симптомах сезонного и постоянного аллергического ринита, таких как ринорея, зуд в носу, чихание, а также неназальних симптомов, связанных с конъюнктивитом. Зуд и крапивница различных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, гидроксизина или к любым производным пиперазина в анамнезе. Пациенты с тяжелым нарушением функции почек при КК менее 10 мл / мин. Дети до 1 года.

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог. 

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Исследования на животных не выявили прямой или косвенный вредное влияние на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Следует назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0,25-0,9 от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, кормящим грудью. 

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациенты, которые управляют автотранспортом, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не должны превышать рекомендуемые дозы и должны учитывать реакцию собственного организма на препарат.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и работ.

Применяется внутрь.

Дети в возрасте от 1 до 6 лет: по 2,5 мг 2 раза в сутки (по 5 капель 2 раза в сутки).

Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет - 10 мг 1 раз в сутки (20 капель).

Можно применять препарат в начальной дозе 5 мг (10 капель), если ее достаточно для контроля симптомов.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется (при условии нормальной функции почек).

Пациенты с нарушением функции почек (умеренный и тяжелая степень): дозировка должна быть индивидуальным, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже и откорректировать дозу согласно приведенной информации. Для того чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина пациента в мл / мин. Значение УК (мл / мин) можно определить по креатинина сыворотки крови (мг / дл) с помощью следующей формулы:
УК = 140 - возраст (в годах) ] x масса тела (кг)
72 x креатинин в сыворотке крови (мг / дл) (x 0,85 для женщин)

Коррекция дозировки для взрослых пациентов с нарушением функции почек:

Группа	Клиренс креатинина (мл / мин)	Дозировка и частота
Нормальная функция	≥ 80	10 мг 1 раз в сутки
Легкая стадия возбуждения	50-79	10 мг 1 раз в сутки
Умеренная стадия	30-49	5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая стадия	<30	5 мг 1 раз в 2 дня

Терминальная стадия болезни почек - пациенты, которым проводят диализ <10 Противопоказано

Детям с нарушением функции почек дозировку корректируют индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента и массы тела.

Пациенты с нарушением функции печени: нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек рекомендуется корректировать дозу (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Симптомы, которые наблюдались после существенного передозировки цетиризина, главным образом связанные с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении диализа. 

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав препарата, могут вызвать развитие аллергических реакций (возможно, отсроченных).

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, сопровождающиеся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после отмены препарата.

В клинических исследованиях с показателем 1% и выше сообщалось о следующих побочных эффектах:

общие нарушения - утомляемость;

нарушения со стороны нервной системы - головокружение, головная боль;

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - боль в животе, сухость во рту, тошнота;

нарушения психики - сонливость;

нарушения со стороны дыхательной системы - фарингит.

Побочные эффекты, которые наблюдались с показателем 1% и выше в плацебо-контролируемых исследованиях у детей от 6 месяцев до 12 лет:

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - диарея;

нарушения психики - сонливость;

нарушения со стороны дыхательной системы - ринит;

общие нарушения - утомляемость.

Постмаркетинговые наблюдения

Побочные эффекты установлены согласно КСО (класса системы органов) по MedDRA и по частоте, с которой они наблюдались в течение постмаркетингового наблюдения.

Частота определена как следующая: очень часто (≥ 1 / 10) ; часто (от ≥ 1 / 100 до <1 / 10) ; нечасто (от ≥ 1 / 1, 000 до <1 / 100), редко (от ≥ 1 / 10, 000 до <1 / 1, 000), очень редко (<1 / 10, 000), неизвестно (невозможно установить из существующих данных).

Обследование: редко - увеличение массы тела.

Со стороны сердца: редко - тахикардия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто - парестезия, редко - судороги, очень редко - дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор.

Со стороны органов зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны ЖКТ: нечасто - диарея.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко - дизурия, энурез.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь, редко - крапивница, очень редко - ангионевротический отек, местный медикаментозный сыпь.

Общие нарушения и связанные со способом применения препарата: редко - астения, недомогание, редко - отек.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, очень редко - анафилактический шок.

Со стороны функции печени и билиарной системы: редко - нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).

Нарушения психики: нечасто - тревожность, редко - агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, очень редко - тик.

Исследование фармакокинетического взаимодействия проводились цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции к цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 мл во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Без рецепта.