Вигамокс инструкция

Действующее вещество: 1 мл моксифлоксацин гидрохлорида 5,45 мг, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, кислота соляная и / или натрия гидроксид, вода очищенная.

Не было сообщений о серьезных офтальмологических или системных побочных эффектах, связанных с применением ВИГАМОКС.

Всего побочные действия были незначительными и происходили с частотой, подобной применения плацебо. Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось с частотой 2,9%, был кратковременное ощущение дискомфорта в глазах (жжение / покалывание). Другие побочные действия, о которых сообщалось с частотой, которая составляла от 0,5% до 1,0%, включали головную боль, кератит, боль в глазах, зуд глаз, гиперемия глаз, фарингит и субконъюнктивальных кровоизлияние.

Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось, ВИГАМОКС не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Моксифлоксацин не было обнаружено в грудном молоке, хотя следует учитывать возможность его проникновения в грудное молоко кормящей грудью. Поэтому следует с осторожностью назначать ВИГАМОКС кормящим грудью.

ВИГАМОКС оказался безопасным и эффективным при применении у детей, включая новорожденных.

Нет никаких доказательств того, что ВИГАМОКС имеет какое-либо влияние на суставы при офтальмологическом применении, хотя пероральное применение некоторых хинолонов приводит к артропатии у животных в период развития.

Сообщалось о серьезных, а иногда и фатальных случаях реакций гиперчувствительности (анафилактические реакции), у пациентов, получавших хинолоны системно, причем у некоторых пациентов после первой дозы. В отдельных случаях реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, ангионевротический отек (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом. В случае появления аллергической реакции на моксифлоксацин, следует прекратить применение препарата. Возникновение серьезных реакций острой гиперчувствительности может потребовать немедленной медицинской помощи, включая подключение кислорода и проведения искусственной вентиляции легких по клиническим показаниям.

Как и при применении других антибактериальных средств, длительное применение препарата может привести к чрезмерному росту нечувствительности микроорганизмов к моксифлоксацину, включая грибы. В случае развития суперинфекции, следует прекратить применение препарата и провести альтернативное лечение. Когда возникает клиническая необходимость, пациенту необходимо осуществить биомикроскопию с применением щелевой лампы или, в случае необходимости, исследование с помощью флюоросцеина.

Пациентам следует рекомендовать носить контактные линзы, если они имеют признаки и симптомы бактериального конъюнктивита.

Применение при нарушениях функции почек и печени.

Фармакокинетические параметры моксифлоксацина при пероральном применении существенно не изменяется при нарушении функции почек легкой, средней и тяжелой степени. В коррекции дозы ВИГАМОКС для пациентов с нарушением функции почек нет необходимости.

Фармакокинетические параметры моксифлоксацина при пероральном применении у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (классы A и B по классификации Чайлд-Пью) существенно не изменялись. У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) исследования не проводились. Поскольку системное воздействие при местном применении низкий, нет необходимости в коррекции дозы ВИГАМОКС для пациентов с нарушением функции печени.

Применение у пациентов пожилого возраста

Любой разницы по безопасности и эффективности у пациентов пожилого возраста и другим категориям взрослых пациентов не наблюдалось.

Информация для пациентов

Для предотвращения загрязнения кончика капельницы следует избегать контакта с поверхностью глаза, пальцами или другими поверхностями.

Системное применение хинолонов связано с возникновением реакций гиперчувствительности, даже после приема одной дозы. Следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу при первых признаках сыпи или аллергической реакции.

Хотя не имеет исследований взаимодействия ВИГАМОКС с другими лекарственными средствами, были проведены исследования по взаимодействию моксифлоксацина при пероральном применении, системное влияние которого намного превышал влияние при местном применении в глаз.

В отличие от других фторхинолонов, любого клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином при системном применении и итраконазолом, теофиллином, варфарином, дигоксином, оральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином или глибуридом не обнаружено. Исследования in vitro показывают, что моксифлоксацин не ингибирует CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP1A2, это свидетельствует о малой вероятности изменения фармакокинетических свойств лекарственных средств, метаболизирующихся с участием этих изоферментов цитохрома P450.

Моксифлоксацин, антибактериальное средство из группы фторхинолонов, антибиотиков четвертого поколения, является активным против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных отрицательных патогенных микроорганизмов, атипичных, а также анаэробных микроорганизмов, вызывающих инфекционные заболевания глаз.

Моксифлоксацин действует in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных негативных микроорганизмов. Он подавляет топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразы IV, ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК бактерий.

Наличие С 8-метокси группы моксифлоксацина также способствует уменьшению возникновения резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий по сравнению с группой С 8-Н, присутствовать в предыдущих фторхинолонов. Замещающих групп С-7 моксифлоксацина препятствует механизма активного выведения хинолонов из клетки бактерий.

Моксифлоксацин часто проявляет бактерицидное действие в концентрациях равных или чуть крупнее подавляющие концентрации. Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, отличаются химической структуре и механизму действия от β-лактамным антибиотикам, макролидам и аминогликозидам. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим веществам, могут быть чувствительными к моксифлокса олово. Резистентность in vitro в моксифлоксацина развивается медленно путем многоступенчатых мутаций и возникает целом с частотой между 10-9 - 10-11 для грамположительных бактерий.

Моксифлоксацин оказался активным как in vitro, так и при клиническом лечении инфекций против большинства штаммов следующих микроорганизмов.

Грамм позитивные бактерии:

- Виды Corynebacterium *;

- Виды Microbacterium;

- Micrococcus luteus * (включая штаммы, резистентные к эритромицину, гентамицину, тетрациклина и / или триметоприма);

- Staphylococcus aureus (включая штаммы, резистентные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлокса олово, тетрациклина и / или триметоприма);

- Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, резистентные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлокса олово, тетрациклина и / или триметоприма);

- Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, резистентные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлокса олово, тетрациклина и / или триметоприма);

- Staphylococcus hominis * (включая штаммы, резистентные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлокса олово, тетрациклина и / или триметоприма);

- Staphylococcus warneri (включая штаммы, резистентные к эритромицину);

- Streptococcus mitis * (включая штаммы, резистентные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и / или триметоприма);

- Streptococcus pneumoniaе (включая штаммы, резистентные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклина и / или триметоприма);

- Streptococcus viridans (включая штаммы, резистентные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и / или триметоприма).

Грамотрицательные бактерии:

Виды Acinetobacter;

- Haemophilus "alconae" (включая штаммы, резистентные к ампициллину);

- Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину);

- Klebsiella pneumoniae *;

- Moraxella catarrhalis *;

- Pseudomonas aeruginosa *.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis.

* Эффективность этих микро организмов исследовалась менее чем для 10 разновидностей.

Моксифлоксацин оказался активным in vitro против большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако по клинической значимости данных не достаточно.

Грамм позитивные бактерии: Грамм бактерии: Анаэробные микроорганизмы:

Виды Arthrobacter;

Bacillus cereus; Bacillus thuringensis; Corynebacterium accolens; Corynebacterium amycolatum; Corynebacterium bovis; Corynebacterium macginleyi; Corynebacterium propinquum; Corynebacterium; pseudodiptheriticum; Enterococcus faecalis; Виды Exiguobacterium; Kocuria kristinae; Kocuria "lindaea"; Kocuria rhizophila; Listeria monocytogenes; Microbacterium "harmaniae"; Microbacterium "otitidis"; Rothia mucilaginosus; Staphylococcus arlettae; Staphylococcus capitis; Staphylococcus caprae; Staphylococcus cohnii; Staphylococcus lugdunensis; Staphylococcus pasteuri; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus sciuri; Streptococcus agalactiae; Streptococcus "conjunctiviae"; Streptococcus cristatus; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus группы C, G и F; Streptococcus "ocularis"; Streptococcus oralis; Streptococcus parasanguinis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus salivarius; Streptococcus sanguis; Streptococcus "schlechii". Achromobacter xylosoxidans; Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter johnsonii; Acinetobacter junii; Acinetobacter lwoffi; Acinetobacter "mumbaiae"; Acinetobacter schindleri; Acinetobacter ursingii; Aeromonas caviae; Chryseobacterium indologenes; Виды Chryseobacterium; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Enterobacter hormaechei; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Moraxella osloensis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Pantoea agglomerans; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas orzyihabitans; Pseudomonas stutzeri; Serratia liquefaciens; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia. Clostridium perfringens; Виды Fusobacterium; Виды Porphyromonas; Виды Prevotella; Propionibacterium acnes.

Другие микроорганизмы:

Атипичные микро бактерии; Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.

ВИГАМОКС исследовался на пациентах, начиная с новорожденных и заканчивая взрослыми пациентами, включая пациентов пожилого возраста.

В трех рандомизированных, двойных слепых, многоцентровых контролируемых клинических исследованиях, в ходе которых пациенты получали препарат 3 раза в сутки в течение 4 дней, ВИГАМОКС оказался эффективным у 80% - 94% пациентов, которых лечили от бактериального конъюнктивита. Степень бактерицидного действия составила 85% - 97% от исходного уровня патогенных микроорганизмов.

В одном из клинических исследований у детей в возрасте от рождения до одного месяца, ВИГАМОКС оказался эффективным у 80% пациентов с бактериальным конъюнктивитом. Степень бактерицидного действия составила 92%.

В рандомизированном, двойном слепом, много центровом, контролируемом клиническом исследовании, в котором пациенты применяли ВИГАМОКС 2 раза в течение 3 дней, клиническое выздоровление наступало у 74% пациентов с бактериальным конъюнктивитом. Степень бактерицидного действия составлял 81%.

Клинические данные по безопасности

Моксифлоксацин не проявлял мутагенного действия в тесте Эймса на обратную мутацию Salmonella с использованием четырех бактериальных штаммов. Как и при применении других хинолонов, положительная реакция, которая наблюдалась при применении моксифлоксацина для бактериального штамма TA 102 при проведении того же теста Эймса, может быть обусловлено угнетением ДНК-гиразы.

Моксифлоксацин не проявлял мутагенного действия при анализе генных мутаций клеток млекопитающих CHO / HGPRT. Неопределенный результат был получен при проведении того же анализа с использованием клеток v79. Моксифлоксацин проявлял кластогенного активность в тесте на хромосомные аберрации клеток v79, но это не вызвало незапланированного синтеза ДНК в культуре гепатоцитов крыс. При осуществлении микро ядерного исследования in vivo или исследования доминантных летальных мутаций у мышей никаких признаков генотоксичности обнаружено не было.

Моксифлоксацин не имел никакого влияния на фертильность самцов и самок крыс при пероральном применении в дозах, которые составляли 500 мг / кг / сутки, что в 21700 раз больше рекомендованной общую дневную дозу человека при офтальмологическом применении.

Долгосрочные исследования на животных для определения канцерогенного действия моксифлоксацина не проводились. Однако в ускоренном исследовании с инициаторами и промоторами моксифлоксацин не проявил канцерогенного действия после 38 недель перорального применения дозы составляла 500 мг / кг / сутки.

Моксифлоксацин не оказался тератогенным при применении у беременных самок крыс во время органогенеза при применении пероральных доз, которые составляли 500 мг / кг / сутки (примерно в 21700 раз больше рекомендованной общую дневную дозу человека при офтальмологическом применении), однако наблюдалось уменьшение веса плода и небольшая задержка развития скелета. Не было выявлено никаких признаков тератогенности при пероральном применении у беременных обезьян Cynomolgus доз составили 100 мг / кг / сутки (примерно в 4300 раз выше рекомендованной общую дневную дозу человека при офтальмологическом применении). При применении 100 мг / кг / сутки случаи уменьшения веса плода наблюдались чаще.

"Алкон Лабораториз, Инк".

"Alcon Laboratories, Inс. "

Местоположение. Fort Worth, TХ 76134, США.