Анаприлин инструкция
Общая характеристика
Состав
действующее вещество: propranolol; 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Лекарственная форма
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Назначают внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.
Взрослые.
Гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.
Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг, стенокардии - 120-240 мг в сутки.
Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно доза составляет 10-40 мг 3-4 раза в сутки.
Долгосрочная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда: терапию начинают на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, после этого суточная доза может быть повышена до 80 мг 2 раза в сутки.
Феохромоцитома (только в комбинации с α-адренорецепторов) : назначают по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией, у неоперабельных случаях - 30 мг в сутки.
Сводная таблица дозирования Анаприлина-Здоровье (суточные дозы) | ||
Показания | Минимальная доза на день | Максимальная доза на день |
Гипертензия | 160 мг | 320 мг |
Стенокардия | 80 мг | 320 мг |
Аритмия | 30 мг | 160 мг |
Мигрень | 80 мг | 160 мг |
Тремор | 40 мг | 160 мг |
Возбуждения | 80 мг | 160 мг |
Тахикардия возбуждения | 30 мг | 160 мг |
Тиреотоксикоз | 30 мг | 160 мг |
Феохромоцитома: перед операцией контроль у неоперированных больных | 60 мг 30 мг | 60 мг 30 мг |
После перенесенного инфаркта миокарда | 160 мг | 160 мг |
Лица пожилого возраста. Данные о взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента являются противоречивыми. Вследствие этого для пациентов пожилого возраста оптимальная дозировка должно определяться индивидуально согласно клинического ответа.
Дети. Дозировка должна быть индивидуальным в соответствии с состоянием сердечно-сосудистой системы и обстоятельств, вызвавших необходимость лечения. При лечении руководствуются следующим схемам:
Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат применяют детям старше 3 лет в дозировке 0,25-0,5 мг / кг массы тела 3-4 раза в сутки.
Мигрень: дети от 3 до 12 лет - 20 мг 2-3 раза в сутки, старше 12 лет - дозирование как для взрослых пациентов.
Побочные реакции
Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение следующих побочных реакций.
Кардиальные системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, AV блокада, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Неврологические расстройства: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменение настроения.
Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс -синдром, бронхо - и ларингоспазм.
Пищеварительные расстройства: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезен артерии, ишемический колит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции.
Эндокринные расстройства: гипогликемия.
Сосудистые расстройства: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Расстройства пищеварительной системы: нарушение функции печени (в том числе холестаз) .
Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони, миастения гравис, увеличение уровня антинуклеарных антител.
Передозировка
Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, b-адрено-миметики, диуретики, глюкагон, при судорогах - диазепам, внутривенно, при бронхоспазме-β-адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости - 1-2 мг атропина, внутривенно (взрослым) , при низкой эффективности - установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). При снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью
Дети
Особенности применения
Пропранолол, как и другие b-блокаторы:
Противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но может с осторожностью применять у пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении у пациентов со сниженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.
У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной предрасположенностью к астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить.
Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов, применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.
Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.
Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардию) . Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например, у новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У отдельных пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющееся приступами и/или комой. У пациентов с сахарным диабетом применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.
Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Начальное лечение тяжелой злокачественной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторного механизмов.
Вследствие фармакологического действия пропранолола может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.
У пациентов с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого b - блокатора.
У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b - адреноблокатора может привести к повышению частоты приступов стенокардии или к ухудшению состояния сердца.
У пациентов с анафилактоидные реакции в анамнезе пропранолол может вызвать более тяжелую реакцию на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, используемых для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.
У пациентов с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяют с осторожностью и подбором начальной дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или снизить дозу пропранолола во избежание кумуляции препарата.
У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.
При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующее агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.
Способность влиять на управление автотранспортом
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пропранолол меняет тахикардию гипогликемии. У пациентов с сахарным диабетом следует соблюдать осторожность при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.
Антиаритмические препараты класса I и амиодарон могут потенцировать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать отрицательный инотропный эффект.
Пропранолол с особой осторожностью применяют у пациентов, получающих сопутствующее лечение кардиодепресантамы (хлороформ, эфир или родственные анестетики) , антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид) , что обостряют депрессивные эффекты.
Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать гипотензивное действие пропранолола.
Гликозиды наперстянки при одновременном применении с b-блокаторами могут повышать время атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное применение b-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца и/или синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости. Это может привести к тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. b-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить в течение 48 часов после отмены другого.
Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) может повышать риск гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной форме.
Одновременное применение симпатомиметиков (например, адреналина) может блокировать эффекты b - блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, которые применяют b-блокаторы, поскольку в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами, как изопреналин и норадреналин.
Применение пропранолола при инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови приблизительно на 30 %. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют тенденцию к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.
Одновременное применение циметидина или гидралазин, а также алкоголя, повышает уровень пропранолола в плазме крови.
b - блокаторы могут усилить гипертензию « синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих препаратов, b-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на b - блокатор применения последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.
При одновременном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность незначительного возможности возникновения вазоспастических реакций.
При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например, ибупрофен и индометацин) могут снизить гипотензивный эффект пропранолола.
При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровня этих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усиление антигипертензивного эффекта пропранолола.
При применении анестетиков с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента должен быть избран препарат с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Применение b-блокаторов вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепрессивное эффектом.
Следующие препараты могут взаимодействовать с пропранололом результате воздействия на ферментативные системы печени, метаболизируются пропранолол и эти лекарственные средства: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновая блокаторы кальциевых каналов (нифедипин) . Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может осуществляться воздействие, необходима корректировка дозы в зависимости от клинической оценки терапии.
Фармакодинамика
Пропранолол - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство.
Пропранолол блокирует b1 - и b2 - адренорецепторы, оказывает мембра действие, подавляет автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках.
Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде.
Понижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение артериального давления.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться) . Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ.
У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротекторное действие, вероятно снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50 %.
После однократного приема пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении лежа, так и стоя ; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.
Срок годности
Условия хранения
Упаковка
Категория продажи
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания « Здоровье».
Местоположение. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.