Кавинтон инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

КАВИНТОН ФОРТЕ

CAVINTON FORTE

Общая характеристика:

Международное название винпоцетин;

основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с надписью "10 mg" на одной стороне и риской на другой диаметр таблеток примерно 8,0 мм.

1 таблетка содержит винпоцетина 10 мг;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния, тальк, лактоза, крахмал кукурузный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТС N06BX18.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Винпоцетин обладает комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияя на церебральный метаболизм и мозговое кровообращение, а также на реологические свойства крови.

Нейропротективные действие винпоцетин тормозит развитие цитотоксических реакций. Является селективным блокатором Са2 + / калмодулінзалежноїфосфодіестерази (ФДЭ) циклической гуанидин-моно фосфорной кислоты (цГМФ). Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней AMФ и цГМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения и снижения агрегации тромбоцитов.

Нейропротективные действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж залежнихканальцив Na + и Са2 + и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии поступления Na + и вызванного им поступление избыточного Са2 + в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютаматута N-метил-D-аспартата, а такожα-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективные действие аденозина, блокируя его утилизацию. Имеет прямое антиоксидативну действие, препятствуя образованию реактивнихсубстанций.

Усиливает метаболические процессы в головном мозге, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает способность нейронов переносить гипоксию, улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь.

Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ в тканях головного мозга усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга, стимулирует восходящий путь норадренергической системы.

Сосудистая действие (улучшение микро циркуляции). Винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и снижает чувствительность эритроцитов О2, способствуя отдачи кислорода тканям, блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.

Выборочное усиление кровообращения головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови, снижает резистентность сосудов головного мозкубез существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объем, частота пульса, общее периферическое резистентность) не только не имеет эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в пораженных, ишемических участках с низкой перфузией (обратный эффект "обкрадывания").

Фармакокинетика. Всасывание: быстро всасывается и через час после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму.

Распределение. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, биодоступность при приеме внутрь - 7%, объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равен 66,7 л / ч, превышает плазменный объем печени (50 л / ч) и свидетельствует о за печеночный метаболизм винпоцетина.

Биотрансформация. Главный метаболит винпоцетина, апо-он каминовакислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма в результате первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутренне венным введением после приема препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-он каминов кислотита их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. В исследуемых млекопитающих и человека количество винпоцетина, выводимого в неизменной форме, составляет несколько процентов.

Заболевания печени и почек не влияет на метаболизм винпоцетина.

Вывод. При повторных приемах внутрь 5 и 10 мг доз кинетика носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл. Время полу выведения у человека 4,83 ± 1,29 час. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2. Вывод АВК осуществляется путем гломерулярной фильтрации. Время полу выведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилой возраст. По данным клинических исследований существенных расхождений укинетици препарата при испытании у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов нет, препарат не кумулирует. Больным с заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Показания. Неврология: различные формы нарушения кровообращения головного мозга: состояние после мозгового инсульта, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, пост травматическое и гипертоническая энцефалопатия для устранения неврологических и психических симптомов нарушения мозгового кровообращения.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки иситкивкы глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах.

Способ применения и дозы. Принимать внутрь после еды по 5-10 мг 3 раза в сутки, суточная доза составляет 15-30 мг.

Клиническое улучшение происходит обычно через 1-2 недели от начала лечения. Продолжительность курса лечения 2-3 месяца или дольше.

При заболеваниях печени и / или почек принимают вышеуказанные дозы.

Побочное действие. Со стороны ССС: (0,1%) депрессия ST, удлинение интервалуQT, тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи между побочными действиями и лечением Кавинтоном не доказана, поскольку в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой;

(0,8%): изменение кровяного давления (чаще снижение), покраснение кожи.

Со стороны ЦНС: (0,9%) нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: (0,6%) тошнота, изжога, сухость во рту.

Со стороны иммунной системы: (0,2%) аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации. Детский возраст (из-за недостаточности опыта клинического применения).

Передозировка. Симптомы передозировки не известны. По данным литературы доза 60 мг / сут является безопасным. Одноразовый прием 360 мг винпоцетинуне сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Особенности применения. Наличие синдрома пролонгированного интервала QT иприйом препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы необходимо принять во внимание, что одна таблетка Кавинтона форте - 83 мг.

С осторожностью применяют препарат при аритмиях тяжелого течения.

Применение препарата во время беременности и в период лактации противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное действие препарата не выявлено. В доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях возникала кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, возможно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Кормление грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радио активного изотопа радио активность грудного молока в 10 раз превышала такой показатель в крови взрослого животного.

Применение винпоцетина в период лактации противопоказано из-за выделения винпоцетина в грудное молоко и отсутствие достаточного количества клинических наблюдений по безопасности применения препарата у грудных детей. После приема одной дозы винпоцетина течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

Подобно другим препаратам, которые вызывают побочные действия со стороны центральной нервной системы, необходимо проявлять осторожность при управлении автомобилем и работе с другими рабочими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение винпоцетина зβ-блокаторами (хлоранололом, пиндолол), клоп амидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях несу проводжувалося любой взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, анти аритмичным и антикоагулянт ними средствами.

Условия хранения. Хранить при температуре 15 - 300С, в защищенном от света месте.

Срок годности - 5 лет.