Максигезик инструкция
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
МАКСИГЕЗИК
(MAXIGESIC)
Состав:
действующее вещество: парацетамол, диклофенак калия, серратиопептидаза;
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, диклофенака калия 50 мг, серратиопептидазы 15 мг;
Вспомогательные вещества: кальция гидро фосфат, натрия бензоат (Е 211), повидон К-30, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, натрия крахмала (тип А), смесь для покрытия таблеток Tabcoat Тс 3180, воск карнаубский, воск белый.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. НЕ стероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М 01А В 55.
Показания.
Острая боль (миозит, миалгия, головная, зубная, корешковый синдром), при ревматическом поражении мягких тканей, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичная дисменорея, аднексит, фаринготонзиллите, отите.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, гастроинтестинальная кровотечение или перфорация.
- Период беременности и кормления грудью.
- Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность.
- Пациентам, у которых в ответ на применение ацетил салициловой кислоте или другим НПВП препаратов (НПВП) возникают приступы бронхиальной астмы («аспириновая астма»), крапивница или острый ринит.
- Нарушение кроветворения.
- Лейкопения.
- Выраженная анемия.
- Врожденная гипербилирубинемия.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Возраст до 14 лет.
Способ применения и дозы. Дозу определяет врач для каждого пациента индивидуально, в зависимости от возраста, характера и течения заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата.
Взрослым и детям старше 14 лет - по 1 таблетке 2-3 - раза в сутки после еды.
Продолжительность курса лечения составляет не более 5-7 дней и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза 3 таблетки.
Побочные реакции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцит опения, нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, а пластическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцит оз, панцитопения, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гипер чувствительности, анафилактические / анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и анафилактический шок), ангио невротический отек (включая отек лица).
Психотические расстройства: дезориентация, депрессия, нарушение сна, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, нарушения мозгового кровообращения, нарушение ощущения при прикосновении.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения: затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органов слуха и равновесия уха: вертиго; звон в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия, одышка, боли в сердце, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая одышку), бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к ацетил салициловой кислоты), боль в груди, пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, гастрит, кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорации), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, глоточный расстройство подобных диафрагмы интестинальних стриктур, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз; гепатит, желтуха, нарушение функции печени мгновенный гепатит, гепатонекроз (при приеме высоких доз), печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, буллезная сыпь, экзема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фото чувствительности, пурпура , аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства: отек, общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия.
Передозировка.
Симптомы: бледность, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), головокружение, звон в ушах, судороги, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, сердечная недостаточность, панкреатит. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии острого поражения печени. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому, летальный исход. Поражение печени может возникнуть у взрослых, которые приняли 10 г больше парацетамола и у детей, которые приняли более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, рифампицина, зверобоя, других индукторов печеночных ферментов, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, СПИД, голодание, муковисцедоз, кахексия) принятие 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Лечение. Лечение острого отравления не стероидными противовоспалительными средствами состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Если избыточная доза была принята в течение последнего часа, следует принять активированный уголь. Концентрацию парацетамола следует измерять каждые 4 часа. Применение N - ацетил цистеина возможно в течение 24 часов, максимально эффективное течение 8 часов после отравления. При отсутствии рвоты возможно применение метионина.
Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузии, не могут гарантировать вывода не НПВП вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не применять в период беременности или кормления грудью.
Дети.
Не применять детям до 14 лет.
Особенности применения.
НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем препарат не рекомендуется для лечения после операционного боли и во время операции аорто коронарного шунтирования.
Следует соблюдать осторожность, применяя препарат пациентам с печеночной порфирией.
С осторожностью следует назначать при заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспептических проявлениях, после хирургических вмешательств, пациентам пожилого возраста, при бронхиальной астме, застойной сердечной недостаточности. При наличии аллергических реакций в анамнезе назначать только в неотложных случаях.
При длительном применении следует контроля ваты показатели периферической крови и функционального состояния печени.
При применении всех не стероидных противовоспалительных средств (НПВС) желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть летальными и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения у больных данное лекарственное средство необходимо отменить.
Очень редко в связи с приемом НПВС, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или каких-либо других признаков гипер чувствительности.
Как и при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.
Как и другие НПВП, Максигезик благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Предостережение
Общие
Следует избегать применения препарата с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия которой синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста и у пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
Астма в анамнезе
У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими подобными ринитов симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС похожие на обострение астмы (также связанные с переносимостью анальгетиков / анальгезирующего астмы), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Влияние на пищеварительный тракт
Как и при применении других НПВП, при назначении препарата пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ) или с анамнезом, что предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность . Риск возникновения кровотечения у ТТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста.
Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на ТТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетил салициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, как и, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ). Оговорки нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Максигезик необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифический язвенный колит, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры в связи с тем, что их состояние может обостряться.
Влияние на печень
Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда Максигезик назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.
Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом назначается регулярное наблюдение за функциями печени в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилов я, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты может проходить без продромальных симптомов.
Влияние на почки
Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе , больным пожилого возраста, больным, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.
Влияние на гематологические показатели
При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.
Как и другие НПВП, препарат может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациенты, у которых во время лечения Максигезик наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от вождения транспортом и работе с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Литий: препарат может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке.
Дигоксин: препарат может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВП, одновременное применение Максигезику с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) могут привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты , особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.
Другие НПВП и кортикостероиды: одновременное применение Максигезику и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Антикоагулянты и антитромботические средства: регулярное одновременное применение препарата с антикоагулянтами, особенно варфарином и другими кумаринами и антитромбоцитарными лекарственными средствами может привести к повышению риска кровотечений. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентом.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное введение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Противодиабетические препараты: препарат можно применять с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их эффективность. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемических влиянием, требующих изменения дозы противодиабетических препаратов при лечении Максигезиком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.
Колестипол и холестирамин. Одновременное применение Максигезику и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.
Метотрексат: при введении НПВП менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут расти концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.
Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на синтез простагландинов почек. В связи с этим его следует применять в низких дозах, чем у больных, циклоспорин не получают. Такой риск возникает и при лечении такролимусом.
Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные по судом, могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВП.
Метоклопрамид и домперидон: могут увеличивать скорость всасывания парацетамола.
Фармакодинамика. Максигезик - комбинированный препарат, вызывает миорелаксирующее и анальгезирующее действия, подавляет спиномозкови рефлексы. Парацетамол, входящий в состав препарата, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и умеренно выраженное противовоспалительное действие. В основе анальгезирующего действия лежит способность угнетать синтез простагландинов уаслидок угнетения фермента циклооксигеназы.
Диклофенак в составе препарата оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с подавлением цикла оксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, путем угнетения синтеза простагландинов) и центральным (за счет подавления синтеза простагландинов в центральной нервной системе). При травматических и операционных болях препарат уменьшает болевые ощущения в состоянии покоя и во время движения, а также отек при воспалении. При длительном применении вызывает десенсибилизирующее действие. Стойкий эффект наблюдается через 1-2 недели лечения.
Серратиопепидаза, входящий в состав препарата, является протеолитическим ферментом Serratia spp., Что разлагает брадикинин и другие о зажигательные вещества и в такой способ уменьшает отек.
Фармакокинетика. После приема препарата парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 60-90 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой. Период полу выведения 1-3 часа.
Диклофенак в составе Максигезика после приема внутрь полностью всасывается в пищеварительной системе. Связывание с белками плазмы 99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы. Проникает в синовиальную жидкость, максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме, 50% вещества метаболизируется при "первом прохождении» через печень путем конъюгации и гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полу выведения - 1-2 часа, из синовиальной жидкости - 3-6 часов. Около 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Серратиопепидаза, входящий в состав препарата, быстро и полностью абсорбируется в кишечнике и пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30 мин - 2 часа после применения. Она достигает кровотока в ферментно-активной форме и выводится также в активной форме. Серратиопептидаза местно повышает концентрацию антибиотиков и увеличивает проникновение антибиотиков в ткани. Вследствие этого антибиотики при таком низком дозировке действуют длительный период, что помогает избежать вредного влияния высоких дозировок.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, покрытые оболочкой с гладкой или слегка шершавой поверхностью, содержащей вкрапления;
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре до + 250 С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Категория отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонном конверте.
Производитель. Дж. Дункан Хелскер Пвт. Лтд., Индия (J. Duncan Healthcare Pvt. Ltd., India).
Адрес. Плот номер Б-705, В. ватик, Джи. Би. Роуд, Тан (В), Мумбай, Индия.
Plot № В-705, V.Vatika, GBRoad, Thane (W), Mumbai, India.