Здравствуйте, мы Вас не знаем, авторизируйтесь или зарегистрируйтесь

Аторвастатин инструкция

Общая характеристика

(ATORVASTATIN PFIZER)

Состав

Действующее вещество: atorvastatin ;
1 таблетка содержит аторвастатина кальция эквивалентно 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг аторвастатина ;
вспомогательные вещества (таблетки, покрытые оболочкой, по 10, 20 и 40 мг) : кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, материал для пленочного покрытия, эмульсия симетикона ;
вспомогательные вещества (таблетки, покрытые оболочкой, по 80 мг) : кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат материал для пленочного покрытия, эмульсия симетикона.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ - КоА - редуктазы. Код АТС С10А А05.

Показания

Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, ХС- ЛПНП, аполипопротеина Б, ТГ, с целью увеличения холестерин - ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия) , комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип Па и пь) , повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (Фредриксоновский тип IV) и больных с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновский тип III) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта.

Для снижения уровня общего ХС и ХС ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.

Пациентам без клинических проявлений сердечно - сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но имеющие несколько факторов риска сердечно - сосудистых заболеваний, таких как табакокурение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе заболевания сердечно - сосудистые болезни в молодом возрасте с целью:

- Снижение риска фатальных проявлений ИБС и нефатального инфаркта миокарда ;
- Снижение риска возникновения инсульта ;
- Снижение риска возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедур реваскуляризации миокарда.
У пациентов с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин показан для:
- Снижение риска развития нефатального инфаркта миокарда ;
- Снижение риска развития фатального и нефатального инсульта ;
- Снижение риска при проведении процедур реваскуляризации ;
- Снижение риска госпитализации по поводу застойной сердечной недостаточности
- Снижение риска возникновения стенокардии.

Дети (10-17 лет)

Аторвастатин Пфайзер назначается как дополнение к диете для снижения уровня общего холестерина, ХС- ЛПНП и аполипопротеина Б у мальчиков и девочек в постменархиальный период, в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:
а) уровень ХС ЛПНП остается > 190 мг / дл или
б) уровень ХС ЛПНП остается > 160 мг / дл и:
• в семейном анамнезе имеет место возникновения сердечно - сосудистых заболеваний в молодом возрасте ;
• у больных детей имеет место два или более других факторов риска возникновения сердечно - сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Аторвастатин Пфайзер противопоказан пациентам при: гиперчувствительности к компонентам препарата, заболеваниях печени в острой фазе или при стойком повышении (неизвестного генеза) уровней трансаминаз в сыворотке крови в три или более раз, а также беременным, кормящим грудью, или женщинам детородного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции. Аторвастатин Пфайзер может быть назначен женщинам детородного возраста лишь тогда, когда возможность забеременеть маловероятна и женщина была осведомлены о потенциальных нежелательных последствиях для плода.

ПРИМЕНЕНИЕ.
Перед началом терапии аторвастатином Пфайзер следует осуществить пробу контролировать уровень гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение массы тела у пациентов с ожирением и провести лечение других сопутствующих заболеваний.

Во время лечения аторвастатином Пфайзер пациентам следует придерживаться стандартной холестерин - понижающей диеты. Препарат назначают в дозе 10-80 мг в сутки ежедневно, в любое время суток, независимо от приема пищи. Стартовая и поддерживающая дозы должны подбираться индивидуально, в соответствии с исходного значения уровня ХС ЛПНП, цели лечения и от чувствительности пациента к препарату. Через 2-4 недели после начала лечения и / или после титрования дозы аторвастатина Пфайзер необходимо проверить уровень липопротеидов и, в зависимости от результатов анализа, откорректировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. У большинства пациентов эффективной является доза 10 мг в сутки. Терапевтический эффект достигается в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект - в течение 4 недель. Эффект поддерживается в течение длительного лечения.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается в результате применения 80 мг аторвастатина Пфайзер 1 раз в сутки, что обеспечивает снижение уровня ХС ЛПНП более чем на 15% (18-45 %).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике (10- 17- летние пациенты) . Рекомендуется назначать Аторвастатин Пфайзер в начальной дозе 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки (дозы, превышающие 20 мг, не изучались у пациентов этой возрастной группы). Доза определяется индивидуально, в зависимости от цели лечения. Через каждые 4 недели или больше необходимо корректировать дозу препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью. См. . раздел « Противопоказания » и «Особенности применения »
Пациенты с почечной недостаточностью. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня ХС ЛПНП в плазме крови. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у пожилых пациентов. Разницы в безопасности, эффективности или достижении цели в лечении гиперхолестеринемии у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп нет.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами. Если есть необходимость одновременного применения аторвастатина и циклоспорина, доза аторвастатина не должна превышать 10 мг (см. «Особенности применения » - воздействие на скелетные мышцы и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» - Ингибиторы переноса) .
Побочные реакции.

Аторвастатин обычно хорошо переносится. Побочные эффекты в большинстве случаев легкой степени тяжести и временные. Во время клинических исследований вследствие развития побочных эффектов лечение было прекращено лишь у 2% пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами (> 1%) , ассоциированными с приемом аторвастатина у пациентов, которые принимали участие в контролируемых клинических исследованиях, были:

Нарушения психики: бессонница.
Нарушение функции нервной системы: головная боль.
Нарушение функции ЖКТ: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм.
Нарушение функции костно - мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения: астения.
О следующих дополнительные побочные эффекты сообщалось в ходе клинических исследований аторвастатина.
Нарушение метаболизма и питания: гипогликемия, гипергликемия, анорексия.
Нарушение функции нервной системы: периферическая невропатия, парестезия.
Нарушение функции ЖКТ: панкреатит, рвота.
Нарушение функции печени и желчного пузыря: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны костно - мышечной системы и соединительной ткани: миопатия, миозит, судороги

Кожа и соединительная тканина. алопеция, зуд, высыпания.
Нарушение репродуктивной системы: импотенция.
Не все вышеперечисленные эффекты были причинно связаны с терапией аторвастатином.

Дети (10-17 лет)
У пациентов, получавших аторвастатин, наблюдались побочные реакции, подобные тем, что наблюдались у пациентов, получавших плацебо. Распространенным побочными эффектами, которые наблюдались в обеих группах, не считая причинная связь, были инфекции.

В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о таких побочных реакциях:
Нарушение функции кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Нарушения функции иммунной системы: аллергические реакции (в том числе анафилактический шок).

Повреждения, отравления и осложнение процедур: разрыв сухожилия.
Нарушение метаболизма и питания: увеличение массы тела.
Нарушение функции нервной системы: гипестезия, амнезия, головокружение, дисгевзия.

Стороны органов слуха и лабиринта: шум в ушах.
Кожа и подкожная ткань: синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, буллезные высыпания, крапивница.

Нарушение функции костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, боль в спине.
Общие нарушения: боль в груди, периферические отеки, недомогание, усталость.

Передозировка

Специфического лечения при передозировке аторвастатином Пфайзер не существует. В случаях передозировки препарата проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, при необходимости. Поскольку Аторвастатин Пфайзер экстенсивно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может существенно повысить клиренс аторвастатина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Аторвастатин Пфайзер противопоказан во время беременности. Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции. Аторвастатин Пфайзер назначают женщинам репродуктивного возраста только в том случае, когда вероятность забеременеть очень низкая и пациентка информирована относительно потенциального риска для плода. Аторвастатин Пфайзер противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, данный препарат экскретируется в грудное молоко. Поскольку существует потенциальный риск развития побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, женщины, принимающие Аторвастатин Пфайзер, должны прекратить кормление грудью.

Дети

Контролируемые клинические исследования аторвастатина у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией моложе 10 лет не проводились.

Особенности применения

Влияние на печень. Как и при применении других гиполипопротеинемических средств этого же класса, при лечении аторвастатином Пфайзер может происходить умеренное повышение активности трансаминаз сыворотки крови (в три раза больше, чем верхний уровень нормы - ВРН). Функция печени контролировалась на пре-и постмаркетинговых клинических исследованиях применение аторвастатина Пфайзер в дозах 10, 20, 40 и 80 мг.

Стойкое повышение активности трансаминаз (втрое больше, чем ВРН в двух или более случаях) наблюдалось у 0,7% пациентов, получавших Аторвастатин Пфайзер течение этих клинических исследований. Границы этих отклонений составляли 0,2, 0,2, 0,6 и 2,3 % при приеме 10, 20, 40 и 80 мг соответственно. Повышение активности трансаминаз не сопровождалось желтухой или другими клиническими симптомами. Когда дозу аторвастатина Пфайзер снижали, делали перерыв в лечении или прекращали прием препарата, уровень трансаминаз нормализовался.

Большинство пациентов продолжали лечение ниже дозами аторвастатина Пфайзер без развития осложнений. Показатели функции печени нужно определить перед началом лечения и периодически контролировать течение курса лечения. Пациентам, у которых возникают проявления нарушения функции печени, следует определить показатели ее функции. Пациенты, у которых отмечается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением врача до тех пор, пока эти показатели не нормализуются. В тех случаях, когда показатели АЛТ и АСТ более чем втрое превышают норму, рекомендуется уменьшить дозу аторвастатина или прекратить лечение. Аторвастатин Пфайзер может вызывать повышение активности трансаминаз.

Аторвастатин Пфайзер следует назначать с осторожностью пациентам, которые употребляют алкоголь и / или с заболеваниями печени в анамнезе. Болезни печени в активной фазе или повышение активности трансаминаз по непонятным причинам является противопоказанием для назначения аторвастатина Пфайзер.

Влияние на скелетные мышцы. Сообщалось о возникновении миалгии у пациентов, принимавших аторвастатин. Под миопатией следует понимать боль в мышцах или слабость мышц в сочетании с ростом уровня креатинфосфокиназы (КФК) в 10 раз от ВРН. Вероятность возникновения этого состояния следует рассматривать у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и / или существенным повышением уровня КФК. В случаях неясного боли или слабости мышц, особенно, когда это сопровождается недомоганием и лихорадкой, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Лечение аторвастатином следует прекратить в случаях повышения активности КФК или при диагностированной или подозреваемой миопатии. Риск возникновения миопатии во время лечения препаратами этой группы возрастает при одновременном приеме циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольным противогрибковых препаратов. Некоторые из этих препаратов являются ингибиторами метаболизма Р450 ЗА4 и / или транспортировки препарата. CYP 3A4 - это первичный гепатоизофермент, который способствует биотрансформации аторвастатина. Врачи должны внимательно взвесить потенциальную пользу и риск одновременного применения аторвастатина и фибратов, эритромицина, иммуносупрессивных препаратов, противогрибковых средств и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах. В течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы препаратов следует внимательно следить за состоянием пациентов. Таким образом, следует назначать меньшую начальную и поддерживающую дозы аторвастатина при одновременном применении с вышеуказанными лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется периодически проверять уровень КФК, но это не исключает возможности возникновения тяжелой миопатии. Аторвастатин может вызвать повышение активности КФК.

Как и при применении других препаратов этого класса, при применении аторвастатина сообщалось о единичных случаях развития рабдомиолиза и вторичной почечной недостаточности, вызванной миоглобулинуриею. Лечение аторвастатином необходимо временно прекратить у всех пациентов с внезапным тяжелым состоянием, напоминающим миопатии или при наличии факторов предрасположенности к возникновению вторичной почечной недостаточности, вызванной рабдомиолизом (например, тяжелые острые инфекционные заболевания, гипотония, обширное оперативное вмешательство, травма, серьезные нарушения обмена веществ, эндокринные нарушения, дисбаланс электролитов, неконтролируемые судороги).

Геморрагический инсульт. Писляклиничний анализ клинического исследования с участием 4731 пациентов без ИБС, но которые в течение предыдущих 6 месяцев имели инсульт или временное нарушение мозгового кровообращения и получали 80 мг аторвастатина в сутки, показал, что геморрагические инсульты чаще наблюдались в группе пациентов, принимавших аторвастатин, чем в группе пациентов, принимавших плацебо (55 случаев при приеме аторвастатина против 33 случаев при приеме плацебо). Риск повторного геморрагического инсульта у пациентов, в анамнезе которых уже был геморрагический инсульт, был выше (7 случаев при приеме аторвастатина против 2 случаев при приеме плацебо). У пациентов, принимавших аторвастатин в дозе 80 мг, реже возникали инсульты любого типа (265 против 311) и случаи ИБС (123 против 204).

 Применение аторвастатина в дозе 80 мг значительно снижает риск таких случаев:

Конечная точка

Аторвастатин   10  мг (N=5006)

Аторвастатин  80  мг (N=4995)

HR"

(СІ 95%)

Начальная оценка эффективности терапии*

п

%

п

%

 

Летальный исход, вызванный основными сердечно-сосудистыми заболеваниями

548

(10,9)

434

(8,7)

0,78 (0,69, 0,89)

Составляющие первоначальной оценки эффективности терапии

 

 

 

 

 

Инфаркт миокарда (нелетальный, не связанный с оперативным вмешательством)

308

(6,2)

243

(4,9)

0,78 (0,66, 0,93)

Инсульт (летальный и нелетальный)

155

(3,1)

117

(2,3)

0,75 (0,59, 0,96)

Дополнительный критерий эфеективности**

 

 

 

 

 

Первый случай ЗНС с последующей госпитализацией

164

(3,3)

122

(2,4)

0,74 (0,59, 0,94)

Первое АКШ или другая процедура коронарной реваскуляризации

904

(18,1)

667

(13,4)

0,72 (0,65, 0,80)

Первый документально подтвержденный случай смерти видстенокардииь

615

(12,3)

545

(10,9)

0,88 (0,79, 0,99)

а аторвастатин 80 мг аторвастатин 10 мг;
b компонент другой второстепенной причины смерти;
* Главные причины смерти от сердечно-сосудистых заболеваний = смерть вследствие ИБС, нелетального ИМ, реанимация после остановки сердца, летальный и нелетальный инсульт
** Второстепенные причины смерти, которые не вошли в главных: HR = коэффициент риска, СИ = доверительный интервал, ИМ = инфаркт миокарда, ЗСН = застойная сердечная недостаточность, АКШ = аорто-коронарное шунтирование.
Доверительные интервалы для дополнительных критериев эффективности не проверялись.

Количество смертельных случаев в обеих группах была почти одинаковой: 282 ( 5,6 % ) в группе , где больным назначали 10 мг аторвастатина в сутки , и 284 случая ( 5,7 % ) в группе , где больным назначали 80 мг аторвастатина в сутки. Количество смертельных случаев вследствие сердечно - сосудистых заболеваний , включая ИБС и инсульт , в группе , где пациенты получала 80 мг аторвастатина в сутки , была меньше , чем в группе , где пациенты получали 10 мг . Количество смертельных случаев вследствие других причин была выше в той группе , где пациенты получали 80 мг аторвастатина в сутки , чем в той группе , где пациенты получали 10 мг .

В ходе исследований IDIAL сравнивался влияние применения 80 мг суточной дозы аторвастатина и 20-40 мг суточной дозы симвастатина в 8888 участников в возрасте до 80 лет с ИБС в анамнезе. Пациентами в основном были мужчины (81% ) , белые (99% ) , средний возраст 61,7 лет , средний уровень ЛПНП - 121,5 мг / дл. 76 % из них получали один из препаратов , который относится к группе статинов. В проспективном рандомизированном открытом , слепом исследовании PROBE , которое не предусматривало подготовительного этапа , результаты лечения отслеживались в среднем в течение 4,8 лет. Через 12 недель средние показатели уровня ЛПНП , общего холестерина , ТГ , ЛПВП и ХС соответственно составляли 78 , 145 , 115 , 98 и 45 мг / дл при применении 80 мг аторвастатина и 105 179 , 142 , 47 и 132 мг / дл при дозе 20 -40 мг симвастатина . Разница в количестве летальных случаев в обеих группах почти не наблюдалась . Соотношение: 411 ( 9,3 % ) в той группе , где пациенты получали 80 мг аторвастатина в сутки , и 463 ( 10,4 % ) в той группе , где пациенты получали 20-40 мг симвастатина в сутки , HR 0,89 , СИ 95 % ( 0,78 , 1,01 ) , р = 0,07 . Разницы в количестве летальных случаев , которые произошли вследствие разнообразных причин , в обеих группах почти не наблюдалось . Соотношение: 366 ( 8,2%) в той группе , где пациенты получали 80 мг аторвастатина в сутки , и 374 ( 8,4% ) в той группе , где пациенты получали 20-40 мг симвастатина в сутки. Соотношение количества пациентов , которые умерли в результате сердечно - сосудистых заболеваний , и пациентов , которые умерли по другим причинам , было почти одинаковым в той группе , где пациенты получали 80 мг аторвастатина в сутки , и в той группе , где пациенты получали 20-40 мг симвастатина в сутки. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей. При двойного слепого , плацебо-контролируемых клинических исследования с открытой фазой , 187 мальчиков и девочек , у которых уже началась менструация , в возрасте 10-17 лет (средний возраст - 14,1 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией методом слепого отбора получали аторвастатин (n = 140 ) или плацебо (n = 47 ) в течение 26 недель. После этого в течение еще ​​26 недель все они получали аторвастатин . Для участия в исследовании отбирали пациентов , у которых: 1 ) начальный уровень ЛПНП > 190 мг / дл или 2 ) начальный уровень ЛПНП > 160 мг / дл и наличие семейной гиперхолестеринемии в анамнезе или документально подтвержденное сердечно - сосудистое заболевание в раннем возрасте кого-то из близких родственников пациента. В группе , где получали аторвастатин , средний начальный уровень ЛПНП составлял 218,6 мг / дл ( диапазон: 138,5-385,0 мг / дл ) . В группе , получавшей плацебо , он составлял 230,0 мг / дл ( диапазон: 160,0-324,5 мг / дл ) . Доза аторвастатина (один раз в сутки) составляла 10 мг в течение первых 4 недель. В дальнейшем , если уровень ЛПНП составлял > 130 мг / дл , дозу увеличивали до 20 мг . Количество пациентов , которым требовалось увеличить дозу аторвастатина до 20 мг после 4 недель лечения при двойного слепого этапа исследования , составляла 80 человек (57,1 %). Применение аторвастатина значительно снизило уровень общего холестерина , ЛПНП , ТГ и аполипопротеина . В плазме крови в течение 26 недель двойного слепого этапа исследования ( см. таблицу ниже) .

Аторвастатин встречается в вопросах

Снижение уровня билирубина В течении 10 лет у меня был повышенный Билирубин 30 мкмоль/л,...

Комментариев еще нет, Вы можете стать первым

Поиск по сайту

Вверх ↑
Задать вопрос