Диферилин инструкция
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Диферелин ®
(DIPHERELINE ®)
Cостав:
действующее вещество: трипторелин;
1 флакон содержит 3,75 мг трипторелина;
Вспомогательные вещества: D, L лактид когликолид полимер, маннит (Е 421), натрия кармеллоза, полисорбат 80;
Состав растворителя: маннит (Е 421), вода для инъекций.
Лекарственная форма. Порошок для суспензии для инъекций пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Гормоны и родственные вещества. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.
Код АТС L02A Е 04.
Показания.
- Рак предстательной железы и его осложнения, при котором показано подавление секреции тестостерона;
- Эндометриоз генитальный и экстрагенитальный I - IV стадии;
- Эндометриоидные кисты;
- Гиперпластические процессы эндометрия;
- Женское бесплодие, комплексное лечение в сочетании с гонадотропинами, для искусственного создания условий для овуляции, с целью оплодотворения in vitro и последующей пересадки эмбриона)
- Преждевременное половое созревание у детей (начало заболевания у девочек в возрасте до 8 лет и у мальчиков в возрасте до 10 лет);
- Рак молочной железы, когда показана гормональная терапия;
- Миома матки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Рак предстательной железы и его осложнения: 1 м инъекция Диферелина ® 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 недели. Продолжительность введения препарата корректирует врач индивидуально для каждого больного.
Эндометриоз, ендометроидни кисты, гиперпластические процессы эндометрия: 1 м инъекция Диферелина ® 3,75 мг каждые 4 недели. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Срок лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и уменьшение клинических проявлений во время лечения. Курс лечения - не более 6 месяцев. Не рекомендуют начинать второй курс лечения трипторелина или иным аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.
Женское бесплодие: обычная терапевтическая схема базируется на применении 1 внутримышечной инъекции на 2-й день цикла. Параллельное применение гонадотропинов начинать после достижения гипофизарной десенсибилизации (содержание эстрогенов в плазме не превышает 50 пг / мл), обычно на 15-й день после инъекции Диферелина.
Миома матки лечение начинать в первые 5 дней менструального цикла. Диферелин проводить каждые 4 недели. Продолжительность курса лечения - 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции и до 6 месяцев - для пациенток, которым не показано оперативное лечение.
Рак молочной железы: одна внутримышечная инъекция препарата Диферелин ® 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 недели. Продолжительность введения препарата корректирует врач индивидуально для каждого больного.
Преждевременное половое созревание: 1 м инъекция из расчета 50 мкг / кг каждые
4 недели.
Инструкция по использованию препарата
по медицинскому применению препарата
Диферелин ®
(DIPHERELINE ®)
Cостав:
действующее вещество: трипторелин;
1 флакон содержит 3,75 мг трипторелина;
Вспомогательные вещества: D, L лактид когликолид полимер, маннит (Е 421), натрия кармеллоза, полисорбат 80;
Состав растворителя: маннит (Е 421), вода для инъекций.
Лекарственная форма. Порошок для суспензии для инъекций пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Гормоны и родственные вещества. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.
Код АТС L02A Е 04.
Показания.
- Рак предстательной железы и его осложнения, при котором показано подавление секреции тестостерона;
- Эндометриоз генитальный и экстрагенитальный I - IV стадии;
- Эндометриоидные кисты;
- Гиперпластические процессы эндометрия;
- Женское бесплодие, комплексное лечение в сочетании с гонадотропинами, для искусственного создания условий для овуляции, с целью оплодотворения in vitro и последующей пересадки эмбриона)
- Преждевременное половое созревание у детей (начало заболевания у девочек в возрасте до 8 лет и у мальчиков в возрасте до 10 лет);
- Рак молочной железы, когда показана гормональная терапия;
- Миома матки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Рак предстательной железы и его осложнения: 1 м инъекция Диферелина ® 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 недели. Продолжительность введения препарата корректирует врач индивидуально для каждого больного.
Эндометриоз, ендометроидни кисты, гиперпластические процессы эндометрия: 1 м инъекция Диферелина ® 3,75 мг каждые 4 недели. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Срок лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и уменьшение клинических проявлений во время лечения. Курс лечения - не более 6 месяцев. Не рекомендуют начинать второй курс лечения трипторелина или иным аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.
Женское бесплодие: обычная терапевтическая схема базируется на применении 1 внутримышечной инъекции на 2-й день цикла. Параллельное применение гонадотропинов начинать после достижения гипофизарной десенсибилизации (содержание эстрогенов в плазме не превышает 50 пг / мл), обычно на 15-й день после инъекции Диферелина.
Миома матки лечение начинать в первые 5 дней менструального цикла. Диферелин проводить каждые 4 недели. Продолжительность курса лечения - 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции и до 6 месяцев - для пациенток, которым не показано оперативное лечение.
Рак молочной железы: одна внутримышечная инъекция препарата Диферелин ® 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 недели. Продолжительность введения препарата корректирует врач индивидуально для каждого больного.
Преждевременное половое созревание: 1 м инъекция из расчета 50 мкг / кг каждые
4 недели.
Инструкция по использованию препарата
1. ПОДГОТОВКА ПАЦИЕНТА
Пациенту следует лечь, кожу ягодицы следует продезинфицировать.
2. ПРИГОТОВЛЕНИЕ ИНЪЕКЦИИ
- Наличие пузырьков на поверхности лиофилизата является нормальной для препарата.
- Снять крышку с флакона.
- Иглой набрать весь растворитель в шприц.
- Снять зеленый клапан из флакона.
- Перенести растворитель во флакон с порошком.
- Держать иголку над уровнем жидкости. Не вынимать иглу из флакона.
- Не переворачивая встряхнуть флакон до образования гомогенной смеси.
- Проверить отсутствие агломератов перед тем, как набрать суспензию (если суспензия неоднородна, продолжить встряхивания до полной гомогенизации.
- Набирать суспензию, не переворачивая флакон.
- Иглу, которую использовали для приготовления суспензии, снять. Присоединить другую иглу до шприца (плотно навинтить). При присоединении иглы держаться только за цветную основу.
- Вытолкнуть воздух из шприца.
3. ИНЪЕКЦИЯ
Немедленно сделать инъекцию в ягодичную мышцу.
4. ПОСЛЕ ПРОВЕДЕНИЯ ИНЪЕКЦИИ
После проведения инъекции иглы утилизировать в предназначенный для этого контейнер.
ВНИМАНИЕ! Важно, чтобы инъекция препарата пролонгированного действия была выполнена с соблюдением всех инструкций. Каждую неудачную инъекцию, после которой в шприце остается препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, необходимо регистрировать.
Побочные реакции.
Данные клинических испытаний
Большинство побочных реакций, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований, связанные с фармакологическими свойствами действующего вещества и является результатом гипогонадотропного гипогонадизма или изредка - первичной гипофизарно-гонадной стимуляцией, вызванной препаратом.
- Общая переносимость в взрослых
Приливы и потоотделение, обычно не требуют прекращения терапии.
- Общая переносимость у мужчин
В начале лечения наблюдаются ухудшения симптомов со стороны мочевыводящих путей (дизурия и гематурия) усиление билю в костях метастатического происхождения, обострение симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (боль в спине, слабость, парестезия верхних конечностей) когда уровень тестостерона в плазме крови повышается. Эти симптомы исчезают через 1-2 недели.
Во время лечения побочные симптомы, которые часто отмечаются (снижение либидо и импотенция) связаны со снижением уровня тестостерона в плазме крови, что является фармакологическим действием действующего вещества. Уменьшение объема яичек может также возникать как следствие снижение уровня тестостерона в плазме крови.
Изредка может наблюдаться гинекомастия.
- Общая переносимость у женщин
В начале лечения симптомы, связанные с эндометриозом (боль в области таза, дисменорея) могут усиливаться во время начального и неустановившегося повышение уровня эст радиолу в плазме, но должны исчезать в течение 1-2 недель.
Генитальные кровоизлияния (меноррагия, метроррагия или кровянистые выделения) могут возникать через месяц после первой инъекции.
При лечении бесплодия, комбинация с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников. Могут наблюдаться гипертрофия яичников, боль в области таза и / или живота).
В течение лечения могут возникать нарушения сна, головная боль, изменения настроения, сухость во влагалище и диспареунии и снижение либидо, связанные с гипофизарно-овариальной блокадой. Сообщалось о случаях боли в груди, судороги мышц, боли в суставах, увеличение массы тела, возникновение тошноты, боли или дискомфорта в абдоминальной области, астении.
- Общая переносимость у детей
Сообщалось о случаях аллергических реакций, головной боли, приливов. Начальная стимуляция яичников может вызвать незначительные генитальные кровоизлияния у девочек. Изредка могут наблюдаться временная боль, покраснение, местное воспаление в месте введения.
Данные пост маркетингового наблюдения
- У взрослых
Очень редко наблюдались следующие побочные эффекты, которые классифицируются по категориям систем органов:
Организм в целом: лихорадка, слабость, периферические отеки.
Нарушения метаболизма и усвоения питательных веществ: анорексия.
Психиатрические нарушения: депрессия, изменения личности.
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, парестезии у мужчин.
Глаза: случаи затуманивание или нарушений зрения.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия.
Дыхательная система: диспноэ.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, рвота, запор.
Кожа: зуд, крапивница, сыпь, отек Квинке, алопеция.
Мышечно-скелетная система: артралгия, миалгия, мышечная слабость, боли в костях, риск остеопороза.
Репродуктивная система: у женщин после прекращения лечения могут наблюдаться нарушения менструального цикла: аменорея, меноррагия или метроррагия.
- У детей
Дополнительно сообщалось о следующих единичные реакции у детей:
аллергические реакции (крапивница, сыпь, отек Квинке, увеличение массы тела, артериальная гипертензия, нарушение зрения, дискомфорт желудочно-кишечного тракта с болями в абдоминальной области и рвотой, носовое кровотечение, слабость, миалгия, эмоциональная лабильность, нервозность.
Передозировки.
О случаях побочного действия в связи с передозировкой не сообщалось.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата противопоказано в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или при работе с другими механизмами.
Не наблюдалась. Однако на способность выполнять работы, требующие повышенного внимания, могут влиять головокружение или нарушение зрения, которые могут быть проявлениями возможного побочного действия или основного заболевания.
Дети.
В начале лечения могут наблюдаться небольшие генитальные кровоизлияния после первой инъекции, требующих дополнительной терапии медроксипрогестерона ацетатом или ципротерона ацетат.
Особенности применения.
В взрослых длительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к де минерализации костей и является фактором риска возникновения остеопороза.
Корректировка протигипертензивными терапии может понадобиться пациентам, получающим этот препарат.
До начала применения препарата необходимо убедиться в отсутствии беременности.
У мужчин
Рак предстательной железы: в некоторых случаях возможно ухудшение клинических симптомов (например, боль в костях). Однако этот эффект наблюдается у небольшого количества пациентов и, как правило, носит временный характер. Таким пациентам необходимо находиться под контролем, особенно в случаях с обструкцией мочевыводящих путей и метастазами в спинной мозг.
По тем же причинам в начале лечения также необходимо следить за пациентами с начальными проявлениями медуллярной компрессии.
Также в этот период возможно временное повышение фосфатазы в плазме крови.
Необходим периодический контроль уровня тестостерона в крови (<1 нг / мл).
У женщин
Женское бесплодие с осторожностью применяют препарат пациенткам с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов. В разных пациенток может варьюватися реакция яичников на введение одинаковой дозы трипторелина-гонадотропина, а в некоторых случаях - от одного цикла к другому у одной пациентки. Необходимо тщательно Мони прокладывать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, для выявления пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку степень и частота проявления синдрома могут зависеть от режима дозирования гонадотропина. При подозрении на стимуляция овуляции рекомендуются отменить инъекции гонадотропина.
Эндометриоз и миома матки: применение препарата Диферелин ® 3,75 мг вызывает стойкую гипогонадотропный аменорею. Появление метроррагии после окончания первого месяца лечения является аномальным явлением и требует проверки уровня эст радиолу в крови (<50 пг / мл).
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции препарата. Первая менструация происходит на 70 день после последней инъекции. Таким образом средства контрацепции могут назначаться на 15-й день после отмены препарата, то есть через 1,5 месяца после последней инъекции.
Рак молочной железы: у пациенток с раком молочной железы лечение Диферелином 3,75 мг может быть полезным, когда другие средства не обнаружили клинического действия или менее эффективны; если препарат применяют как препарат первого выбора, он не снижает эффективность другого лечения, если оно необходимо.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не сообщалось о клинически значимое взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Фармакологические свойства.
Фармакологические
Трипторелин является синтетическим дека пептидом, аналогом природного GnRH (гормона, который высвобождает гонадотропин). Проведенные исследования показали, что после начальной стимуляции, длительное применение трипторелина оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим угнетением как женского, так и мужского стероидогенеза.
Дальнейшие исследования предполагают иной механизм действия: непосредственное воздействие на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию фактора, отвечающего за высвобождение гонадотропина.
При применении препарата возможно начальное увеличение уровней ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) в крови и, соответственно, уровня тестостерона у мужчин и ест радиолу у женщин. При длительном лечении уровни ЛГ и ФСГ уменьшаются до концентрации, что приводит к кастрационный уровня тестостерона в течение 20 суток после первой инъекции, который остается на этом уровне в течение всего периода применения препарата.
Фармакокинетика
Диферелин 3,75 мг является препаратом пролонгированного высвобождения благодаря микро сферической структуре депонирования трипторелина, что обеспечивает клинически эффективную концентрацию препарата в сыворотке крови в течение 28 суток.
У мужчин
После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата происходит начальная стадия высвобождения лекарственного средства с последующим обычным высвобождением
(Cm = 0,32 ± 0,12 нг / мл), при котором средний показатель высвобождения трипторелину составляет 46,6 ± 7,1 мг / сут. Биодоступность: через месяц - 53%.
У женщин
После внутримышечной инъекции, максимальный уровень трипторелина в крови наблюдается между 2-6 часами после инъекции, максимальное значение - 11 нг / мл. Нет свидетельств аккумуляции препарата после 6 месяцев применения. Минимальный уровень в крови колеблется между 0,1-0,2 нг / мл. Биодоступность пролонгированной формы высвобождения составляет примерно 50%.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: Содержимое флакона - почти белый лиофилизированный порошок. Общий вид суспензии - гомогенная молоко подобная суспензия.
Несовместимость. Смешивание порошка с растворителем следует выполнять непосредственно перед инъекцией. Следует применять только тот растворитель, который есть в упаковке.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. Лиофилизированный порошок во флаконах № 1 в комплекте с растворителем для инъекций в ампулах по 2 мл № 1, одноразовым шприцем и двумя иглами.
Категория отпуска. По рецепту.
Упаковка. Лиофилизированный порошок во флаконах № 1 в комплекте с растворителем для инъекций в ампулах по 2 мл № 1, одноразовым шприцем и двумя иглами.
Категория отпуска. По рецепту.
Диферилин встречается в вопросах
Миома матки Проходила УЗИ, обнаружили миому матки(21мм). Мне 35 лет. Скажите насколько...