Амлодипин инструкция

действующее вещество: амлодипин;
1 таблетка содержит амлодипина 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, повидон 25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин Е132.

Таблетки.

Артериальная гипертензия (как средство первого ряда) . Препарат может применяться для монотерапии гипертензии у большинства больных, при необходимости его можно назначать также в сочетании с тиазидными диуретиками, α -адренорецепторов, β - адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Ишемическая болезнь сердца, в том числе обусловлена ​​как органической непроходимостью (стабильная стенокардия) , так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) .

Препарат можно применять и в тех случаях, когда клиническая картина позволяет лишь предположить существование вазоспазма или вазоконстрикции, хотя наличие последних точно не установлена. Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами.

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза амлодипина составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно увеличить до максимальной суточной, равной 10 мг.

Во время лечения амлодипином необходимо осуществлять ежедневный контроль артериального давления.

При проведении комбинированной терапии дозу амлодипина менять не нужно.

Со стороны сердечно - сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп) , сердцебиение, иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит редко - или увеличение сердечной недостаточности, очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) , инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

Со стороны костно - мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, гипертонус мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - ощущение жара и " приливов " крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, иногда - недомогание, обморок, повышенная потливость, астения, гипостезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, редко - судороги, апатия, ажитация, очень редко - атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, иногда - рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко - гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая) , повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны кроветворной системы: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит, очень редко - кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - увеличение частоты мочеиспускания, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: иногда - зуд, сыпь, очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: иногда - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение / снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, тремор, носовое кровотечение, редко - дерматит, очень редко - паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Применение у больных с сердечной недостаточностью. При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III-IV степени (по классификации NYHA) отмечено увеличение числа случаев отека легких.

Применение у больных с нарушением функции печени. Период полувыведения препарата, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно коррекции доз препарата пока не разработаны. По этой причине применять препарат у таких больных следует с особой осторожностью и только под наблюдением врача.

Применение у больных с почечной недостаточностью. У этой категории больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение у больных пожилого возраста. При одних и тех же дозах пациенты как летнего, так и младшего возраста одинаково хорошо переносят Амлодипин. Препарат содержит лактозу, что следует иметь в виду больным с наследственной непереносимостью лактозы.

Амлодипин безопасен при применении с тиазидными диуретиками, α -адренорецепторов, β -адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального, с нестероинимы противовоспалительными препаратами и пероральными гипогликемическими средствами.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.

Влияние препаратов на фармакокинетику амлодипина. Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с разовой пероральной дозой амлодипина 10 мг в 20 здоровых добровольцев не изменяло фармакокинетику амлодипина.

Совместное применение алюминий / магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина.

Доза силденафила 100 мг у больных эссенциальной артериальной гипертензией не влияла на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга проявлял гипотензивный эффект.

Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов. Совместное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс.
Одноразовые и многоразовые дозы амлодипина 10 мг не меняли фармакокинетику этанола.

Амлодипин практически не влияет на фармакокинетику циклоспорина и не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.

Амлодипин - антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов) , который блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект амлодипина реализуется в такие два способа:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку) . Поскольку ЧСС практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Амлодипин также способствует расширению коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.
У больных артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У больных стенокардией амлодипин способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и угнетение сегмента ST при нагрузках) , снижает частоту приступов стенокардии и потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.

Исследования in vitro показали, что примерно 97,5 % амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин не имеет никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Геодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных с сердечной недостаточностью II - III функциональных классов по классификации Нью - Йоркской ассоциации сердца (NYHA) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В плацебо - контролируемых исследованиях было показано, что применение амлодипин не приводит к повышению риска летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью III - IV классов (NYHA) , получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ.

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 - 12 часов у пациентов как среднего, так и пожилого возраста. Абсолютная биодоступность достигает 64 - 80 %. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35 - 50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 - 8 дней регулярного применения амлодипина.

Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой 10 % дозы - в неизмененном виде, 60 % - в виде метаболитов.
У пациентов пожилого возраста и больных с застойной сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой " концентрация / время ") и периода полувыведения препарата.

По 10 таблеток дозировкой 5 мг и 10 мг в блистере, по 3 блистера в пачке с картона;
По 10 таблеток дозировкой 5 мг в блистере ;
По 100 блистеров в коробке с картона.
По 10 таблеток дозировкой 10 мг в блистере ;
По 90 блистеров в коробке.

ЧАО « Технолог».

Местонахождения. 20300, Украина, г. Умань Черкасской обл. , Ул. Мануильского, 8.